环磷酰胺在体内经肝脏的酶转化成(),然后在肿瘤细胞中进一步分解生

题目

环磷酰胺在体内经肝脏的酶转化成(),然后在肿瘤细胞中进一步分解生成(),最后转化成()离子,而发挥抗肿瘤作用。

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第1题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BCE
解析:本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,它们均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A,A进一步氧化代谢成无毒的D。

第2题:

环磷酰胺在细胞内转化成何种强效代谢物起烷化作用

A.4-羟环磷酰胺

B.氮芥

C.醛磷酰胺

D.丙烯醛

E.磷酰胺氮芥


正确答案:E

第3题:

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂


参考答案:B

第4题:

环磷酰胺在细胞内转化成何种强效代谢物起烷化作用()

  • A、4-羟环磷酰胺
  • B、氮芥
  • C、醛磷酰胺
  • D、丙烯醛
  • E、磷酰胺氮芥

正确答案:E

第5题:

环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )

A.
B.
C.
D.
E.

答案:A,B,C,D,E
解析:

第6题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中具有抗肿瘤活性的为( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BC
解析:烷化剂

第7题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案:B,C,E
解析:
环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,两者均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A,A进一步氧化成无毒的D。

第8题:

环磷酰胺对肿瘤细胞的高度选择性是由于

A、是细胞周期特异性药物

B、借助于正常细胞的酶促去毒作用实现

C、不在正常细胞中代谢

D、在肝脏中进行去毒转化

E、不能进入正常细胞


答案:B

第9题:

环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

A.
B.
C.
D.
E.

答案:A,B,C,D,E
解析:
本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

第10题:

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()

  • A、4-羟基环磷酰胺
  • B、4-酮基环磷酰胺
  • C、羧基磷酰胺
  • D、醛基磷酰胺
  • E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

正确答案:E

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