环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性

题目
环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥
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第1题:

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂


参考答案:B

第2题:

下列哪些叙述与环磷酰胺相符

A.含有一个结晶水时为白色结晶性粉末

B.水溶液很稳定,不易发生水解

C.为前药,在体外对肿瘤细胞无效

D.为抗代谢抗肿瘤药物

E.在正常组织和肿瘤组织中的代谢产物不同


正确答案:ACE

第3题:

环磷酰胺抗肿瘤作用的特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.干扰有丝分裂

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用


正确答案:E
本题考查环磷酰胺抗肿瘤作用特点。环磷酰胺在体外无活性,吸收后在肝脏经微粒体混合功能氧化酶裂环生成中间产物醛磷酰胺,后者在细胞内分解出具有强大烷化作用的磷酰胺氮芥与DNA发生烷化,形成交叉联结,破坏其结构,可杀伤各期细胞,抑制肿瘤细胞的生长繁殖,属周期非特异性药物。故答案为E。

第4题:

有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是

A、本品结构中存在磷酰基
B、本品水溶液不稳定
C、本品属于前药
D、本品在体外无抗肿瘤活性
E、本品与氮芥一样均可在体外抑制肿瘤细胞

答案:E
解析:
环磷酰胺
本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。
本品属前体药物,抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗,毒性比其他氮芥类药物小。

第5题:

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是A.卡氮芥B.磷酰胺氮芥C.磷酰胺SXB

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

A.卡氮芥

B.磷酰胺氮芥

C.磷酰胺

D.丙烯醛

E.异环磷酰胺


正确答案:B

第6题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BCE
解析:本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,它们均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A,A进一步氧化代谢成无毒的D。

第7题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中具有抗肿瘤活性的为( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BC
解析:烷化剂

第8题:

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.干扰有丝分裂


正确答案:B
B    [知识点] 抗恶性肿瘤药—环磷酰胺(CTX)的作用机制

第9题:

有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是

A.本品水溶液不稳定
B.本品属于前药
C.本品在体外无抗肿瘤活性
D.本品可在体外抑制肿瘤细胞
E.本品结构中存在磷酰基

答案:D
解析:
环磷酰胺
本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。
本品属前体药物,抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗,毒性比其他氮芥类药物小。

第10题:

环磷酰胺在体内转化为有活性的代谢物是

A、醛磷酰胺
B、丙烯醛
C、异环磷酰胺
D、卡莫司汀
E、磷酰胺氮芥

答案:E
解析:

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