环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具

题目

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。

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第1题:

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂


参考答案:B

第2题:

环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用的代谢产物是( )。

A.4-羟基环磷环酰

B.4-羰基环磷酰胺

C.异环磷酰胺

D.磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E.醛基磷酰胺


正确答案:D

第3题:

环磷酰胺抗肿瘤作用的特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.干扰有丝分裂

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用


正确答案:E
本题考查环磷酰胺抗肿瘤作用特点。环磷酰胺在体外无活性,吸收后在肝脏经微粒体混合功能氧化酶裂环生成中间产物醛磷酰胺,后者在细胞内分解出具有强大烷化作用的磷酰胺氮芥与DNA发生烷化,形成交叉联结,破坏其结构,可杀伤各期细胞,抑制肿瘤细胞的生长繁殖,属周期非特异性药物。故答案为E。

第4题:

环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )

A.
B.
C.
D.
E.

答案:A,B,C,D,E
解析:

第5题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案:B,C,E
解析:
环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,两者均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A,A进一步氧化成无毒的D。

第6题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BCE
解析:本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,它们均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A,A进一步氧化代谢成无毒的D。

第7题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中具有抗肿瘤活性的为( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BC
解析:烷化剂

第8题:

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.干扰有丝分裂


正确答案:B
B    [知识点] 抗恶性肿瘤药—环磷酰胺(CTX)的作用机制

第9题:

环磷酰胺经体内代谢活化,下列在肿瘤组织中生成且具有烷化剂作用的是

A.4-酮基环磷酰胺
B.4-羟基环磷酰胺
C.磷酰氮芥
D.羧基磷酰胺
E.醛基磷酰胺

答案:C
解析:

第10题:

哪些药物的代谢属于代谢活化

A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D
C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

答案:B,C,D,E
解析:
根据题意首先分析代谢活化的定义,代谢活化是指某些药物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D才能出现药理作用,贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物才具有解热镇痛的作用,舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物,环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等,苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性,属于代谢灭活过程,故本题选B、C、D、E。

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