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环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有（）、（）及（）。

题目

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有（）、（）及（）。

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第1题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中具有抗肿瘤活性的为（ ）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥


正确答案：BC
解析：烷化剂

第2题：

环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

A.
B.
C.
D.
E.

答案：A,B,C,D,E
解析：
本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

第3题：

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物是

A.4一羟基环磷酰胺

B.4一酮基环磷酰胺

C.磷酰氮芥

D.去甲氮芥

E.丙烯醛


正确答案：CDE

第4题：

试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。


正确答案: （1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺，再经两条途径代谢
（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用
（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

第5题：

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、（）及（），三者都是较强的烷化剂。


正确答案:磷酰氮芥；去甲氮芥

第6题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案：B,C,E
解析：
环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，两者均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A，A进一步氧化成无毒的D。

第7题：

环磷酰胺在体外没有活性，进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用，该代谢产物为（）

  • A、磷酰胺氮芥
  • B、4-羟基环磷酰胺
  • C、去甲氮芥
  • D、醛基磷酰胺

正确答案:A

第8题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性（ ）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥


正确答案：BCE
解析：本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，它们均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A，A进一步氧化代谢成无毒的D。

第9题：

环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）

  • A、4-羟基环磷酰胺
  • B、丙烯醛
  • C、去甲氮芥
  • D、醛基磷酰胺
  • E、磷酰氮芥

正确答案:B,C,E

第10题：

环磷脂胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（）。

  • A、丙烯醛
  • B、4-酮基环磷酰胺
  • C、磷酰氮芥
  • D、去甲氮芥

正确答案:B

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