在药物结构中引人哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

题目
多选题
在药物结构中引人哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大
A

烷烃基

B

氨基

C

脂环烃基

D

羧基

E

卤素原子

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第1题:

下列关于药物脂水分配系数的叙述中哪一项是错误的

A、药物的脂水分配系数是指药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

B、P=Corg/Cw

C、P值越大,药物的脂溶性越高

D、当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性减小

E、若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大


参考答案:D

第2题:

药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等,可使药物的

A.脂溶性降低

B.脂溶性增高

C.脂溶性不变

D.水溶性增高

E.水溶性不变


正确答案:B
在药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等,可使药物的脂溶性增高;引入羟基、羧基、脂氨基等。可使药物的脂溶性降低。所以答案为B。

第3题:

药物结构中引入哪些基团,脂溶性增大()。

A、烃基

B、羟基

C、羧基

D、卤素原子

E、脂肪环


正确答案:ADE

第4题:

要增大其脂溶性,在药物分子中可引入的基团有( )。

A.烃基

B.氟原子

C.氯原子

D.羟基

E.磺酸基


正确答案:ABC
解析:本题考查药物理化性质和药效的关系。

第5题:

关于药物分子中引入卤素后对药效的影响,下列说法正确的是:( )

A.药物分子中引入卤素,多可增大脂溶性

B.氟原子引入芳香族化合物中,可降低脂溶性

C.氟原子引入脂肪族化合物中,可增加脂溶性

D.氟原子的引入,多能使药效降低


正确答案:A

第6题:

耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有

A.电负性原子

B.较大的空间位阻基团

C.水溶性的氨基

D.脂溶性基团

E.给电子基团


正确答案:B
在研究青霉素类似物过程中,人们发现侧链含三苯甲基时,对青霉素酶稳定。这是因为三苯甲基有较大的空间位阻,阻止了化合物与酶活性中心结合。所以答案为B。

第7题:

在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

A.烷烃基

B.氨基

C.脂环烃基

D.羧基

E.卤素原子


正确答案:ACE
本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团,故本题答案应选ACE。

第8题:

药物分子中含有下列哪些基团时脂溶性增大( )。

A.磺酸基

B.卤素

C.羧基

D.烃基

E.硫原子


正确答案:BDE

第9题:

通过Ⅰ相代谢可使药物

A、脂溶性增大

B、暴露出非极性基团

C、稳定性增强

D、活性提高

E、引入或暴露出极性基团


参考答案:E

第10题:

下列可以增大化合物脂溶性的基团是

A、烃基

B、氟原子

C、氯原子

D、羟基

E、磺酸基


参考答案:A

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