在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以提高脂水分配系数()。

题目
多选题
在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以提高脂水分配系数()。
A

烃基

B

卤素原子

C

羟基

D

羧基

E

硫醚键

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第1题:

下列哪些说法是正确的( )。

A.具有相同基本结构的药物,它们的药理作用也相同

B.适度增加中枢药物的脂水分配系数,活性会有所提高

C.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

D.最合适的脂水分配系数,可使药物的最大活性

E.药物解离度与其环境pH有关


正确答案:BCD
答案为[BCD]考查药物的化学结构与药效的关系。具有相同基本结构的药物,不一定其药理作用相同,如吗啡与纳洛酮基本结构相同而药理作用相反。

第2题:

A.利用前药原理,提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理,制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理,制成酯类
D.利用前药原理,在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理,制成能被特异酶分解的前药

提高药物的组织选择性,可( )

答案:E
解析:

第3题:

药物结构中引入哪些基团,脂溶性增大()。

A、烃基

B、羟基

C、羧基

D、卤素原子

E、脂肪环


正确答案:ADE

第4题:

在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的电子等排体的相互替换,找到疗效更高,毒性更小的新药的方法,称为()。

  • A、生物电子等排原理
  • B、前药原理
  • C、脂水分配系数
  • D、解离度
  • E、基本结构

正确答案:A

第5题:

A.利用前药原理,提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理,制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理,制成酯类
D.利用前药原理,在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理,制成能被特异酶分解的前药

消除药物的苦味,可( )

答案:C
解析:

第6题:

在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

A.烷烃基

B.氨基

C.脂环烃基

D.羧基

E.卤素原子


正确答案:ACE
本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团,故本题答案应选ACE。

第7题:

A.利用前药原理,提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理,制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理,制成酯类
D.利用前药原理,在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理,制成能被特异酶分解的前药

改善药物在体内的吸收度,可( )

答案:A
解析:

第8题:

( )在分子中引入可增加位阻和提高脂水分配系数


正确答案:C

第9题:

改善药物在体内的吸收度,可以()。

  • A、提高药物的脂水分配系数
  • B、制成酯类或较大分子盐类
  • C、制成能被特异酶分解的前药
  • D、药物结构中引入极性基团
  • E、制成酯类

正确答案:A

第10题:

在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以提高脂水分配系数()。

  • A、烃基
  • B、卤素原子
  • C、羟基
  • D、羧基
  • E、硫醚键

正确答案:A,B,E

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