()是缩合哌嗪的关键,设法增强氯原子活性,不仅可以提高()的收率,同时,可减少()的生成,提高诺氟沙星的质量。

题目

()是缩合哌嗪的关键,设法增强氯原子活性,不仅可以提高()的收率,同时,可减少()的生成,提高诺氟沙星的质量。

参考答案和解析
正确答案:7-位氯原子的活性,诺氟沙星,氯哌酸
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相似问题和答案

第1题:

以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。

A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用

B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性

C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用

D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久

E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜


正确答案:CD

 

第2题:

关于诺氟沙星叙述错误的是

A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物

B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团

C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍

D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加

E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量


参考答案:E

第3题:

下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符()

A、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用

B、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抑制作用

C、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用

D、奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久


正确答案:C

第4题:

符合喹诺酮类药物的构效关系的是

A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B:5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性
C:6位F取代时可使抗菌活性增大
D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

答案:A,B,C,D,E
解析:

第5题:

下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符

A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.

B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性

C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用

D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久

E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用


正确答案:C

第6题:

吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响( )。

A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强

B.2位吸电子基取代活性增强

C.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强

D.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强

E.侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强


正确答案:ABC

第7题:

对于头孢克洛,下列描述不正确的是( )。

A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂

B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏

C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性

D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质

E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素


正确答案:E
解析:本题考查头孢克洛的结构改造及理化性质。 头孢克洛在碱性条件下或在亲核试剂的作用下,可造成β-内酰胺环破裂,所以通常对3位取代基进行改造。3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其化学稳定性和抗茵活性,改善药代动力学性质并可以避免交叉过敏。3位如为氯原子取代,并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中,即可得到可口服的头孢菌素。故答案为E。

第8题:

冷却液可以提高表面质量,减少刀具磨损,是因为冷却润滑液的()可以形成油膜,还能冲走切屑。

A、分子

B、原子

C、原子核

D、电子


参考答案:A

第9题:

有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有

A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性

D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好

E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低


正确答案:ABCD

第10题:

减水剂不仅可以大幅度提高混凝土的流动性,而且可以通过减少水量提高混凝土的强度。()


答案:对
解析: