()是缩合哌嗪的关键,设法增强氯原子活性,不仅可以提高()的收率,同时,可减少()的生成,提高诺氟沙星的质量。
第1题:
以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
第2题:
关于诺氟沙星叙述错误的是
A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物
B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团
C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍
D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加
E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
第3题:
A、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
B、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抑制作用
C、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D、奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
第4题:
第5题:
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符
A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
第6题:
吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响( )。
A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强
B.2位吸电子基取代活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强
D.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强
E.侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强
第7题:
对于头孢克洛,下列描述不正确的是( )。
A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂
B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏
C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性
D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质
E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
第8题:
A、分子
B、原子
C、原子核
D、电子
第9题:
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有
A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
第10题: