下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是()
第1题:
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中6位有羟基
D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
第2题:
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错误的
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中有6β-羟基
D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
第3题:
患者,女,28岁,由于生活饮食不规律导致慢性胃病,并时常伴有胃痉挛,表现为胃抽筋、腹痛、呕吐等,服用阿托品治疗症状得以缓解。阿托品属于莨菪生物碱类药物,临床用于解痉缓解疼痛等,莨菪生物碱类药物的构效关系是
A.6,7位的氧桥可使中枢作用增加
B.6,7位无氧桥时使中枢作用减弱
C.6位上的羟基使中枢作用更弱
D.阿托品的中枢作用比东莨菪碱强
E.山莨菪碱的中枢作用比阿托品弱
第4题:
研究药物的化学结构与体内变化的关系属于
A.构效关系
B.构毒关系
C.构代关系
D.构性关系
E.构合关系
第5题:
参考答案:
(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。
第6题:
有关Hansch构效关系学说不正确的是
A、特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B、I/C与药物的立体效应相关
C、I/C与药物的疏水效应相关
D、电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E、Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
第7题:
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是
A.引入6β-基可使药物的中枢作用降低
B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C.经季铵化修饰后,中枢作用增强
D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
第8题:
研究药物化学结构与理化性质之间关系的是
A、构性关系研究
B、构代关系研究
C、构动关系研究
D、构效关系研究
E、梅毒关系研究
第9题:
下列是构效关系缩写的是
A.SBR
B.SAR
C.SCR
D.SUR
E.SDR
第10题:
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错的
A、阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B、东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C、山莨菪碱结构中有6β-羟基
D、中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E、中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱