不符合莨菪生物碱类药物构效关系的是

题目
不符合莨菪生物碱类药物构效关系的是

A:阿托品C-6、G-7位上无三元氧桥
B:东莨菪碱C-6、G-7位上有三元氧桥
C:山莨菪碱有6β-羟基
D:中枢作用强度是阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E:中枢作用强度是东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
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第1题:

下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是

A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥

B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥

C.山莨菪碱结构中6位有羟基

D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱


正确答案:ABCE
ABCE

第2题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第3题:

患者,女,28岁,由于生活饮食不规律导致慢性胃病,并时常伴有胃痉挛,表现为胃抽筋、腹痛、呕吐等,服用阿托品治疗症状得以缓解。阿托品属于莨菪生物碱类药物,临床用于解痉缓解疼痛等,莨菪生物碱类药物的构效关系是

A.6,7位的氧桥可使中枢作用增加

B.6,7位无氧桥时使中枢作用减弱

C.6位上的羟基使中枢作用更弱

D.阿托品的中枢作用比东莨菪碱强

E.山莨菪碱的中枢作用比阿托品弱


正确答案:ABCE
此题暂无解析

第4题:

药物化学结构与理化性质问关系的研究是

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系,简称构性关系。故选A答案。

第5题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第6题:

下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是

A.引入6β-基可使药物的中枢作用降低

B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱

C.经季铵化修饰后,中枢作用增强

D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用


正确答案:C
季铵化后,由于分子的极性增加,不易通过血.脑屏障,中枢作用降低。

第7题:

该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。


参考答案:(1)二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。

(2)2,6-位取代基为低级烷烃,3,5-位为酯基

第8题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第9题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第10题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。