第1题:
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中6位有羟基
D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
第2题:
参考答案:
(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。
第3题:
患者,女,28岁,由于生活饮食不规律导致慢性胃病,并时常伴有胃痉挛,表现为胃抽筋、腹痛、呕吐等,服用阿托品治疗症状得以缓解。阿托品属于莨菪生物碱类药物,临床用于解痉缓解疼痛等,莨菪生物碱类药物的构效关系是
A.6,7位的氧桥可使中枢作用增加
B.6,7位无氧桥时使中枢作用减弱
C.6位上的羟基使中枢作用更弱
D.阿托品的中枢作用比东莨菪碱强
E.山莨菪碱的中枢作用比阿托品弱
第4题:
药物化学结构与理化性质问关系的研究是
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
第5题:
研究药物的化学结构与体内变化的关系属于
A.构效关系
B.构毒关系
C.构代关系
D.构性关系
E.构合关系
第6题:
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是
A.引入6β-基可使药物的中枢作用降低
B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C.经季铵化修饰后,中枢作用增强
D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
第7题:
该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。
参考答案:(1)二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
(2)2,6-位取代基为低级烷烃,3,5-位为酯基
第8题:
研究药物化学结构与理化性质之间关系的是
A、构性关系研究
B、构代关系研究
C、构动关系研究
D、构效关系研究
E、梅毒关系研究
第9题:
药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
第10题: