先导化合物是指（）A、理想的临床用药B、结构全新化合物C、具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D、不具有生物活性的化合物

题目

先导化合物是指（）

A、理想的临床用药
B、结构全新化合物
C、具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物
D、不具有生物活性的化合物

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第1题：

普鲁卡因的先导化合物是（）。

正确答案：A

第2题：

新药的研究过程是指

A．新药的药效学研究

B．新药的药动学研究

C．新药的剂型研究

D．新药的临床研究

E．新药的先导化合物的发现和先导化合物结构优化

正确答案：E
新药研究是找到一个可供研究的先导化合物，其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物的优化。所以答案为E。

第3题：

新药的药物化学研究通常包括 ()

(A) 临床前研究

(B) 药效学研究

(D) 先导化合物的发现

(E) 先导化合物的优化

参考答案：(DE)

第4题：

组合化学的目的是通过（）发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。

正确答案:生物活性筛选

第5题：

先导化合物的优化的目的是完善先导化合物的活性和成药性,得以确定候选化合物。()

此题为判断题(对，错)。

正确答案:正确

第6题：

从药物化学角度看，新药设计不包括下列哪个

A．计算机辅助分子设计

B．剂量范围的确定

C．先导化合物的发掘和设计

D．先导化合物的结构修饰

E．先导化合物的结构改造

正确答案：B
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。

第7题：

开发新药的关键是( )。

A 幸运发现,抓住机遇

B 发现天然活性物质

C 先导化合物的发现

D 先导化合物的优化

参考答案C

第8题：

先导化合物名词解释

参考答案：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。

第9题：

许多化学合成农药均是由天然产物先导化合物（人工合成的模板）衍生而来。如杀虫剂中的沙蚕毒类先导化合物是（），拟除虫菊酯先导化合物是（）。

正确答案:沙蚕毒素；除虫菊

第10题：

论述先导化合物发现的预测方法。

正确答案: （1）非类药化合物剔除法。
非类药特征：
1.分子中存在“非类药”元素，如过渡金属元素；
2.相对分子质量小于100或大于1000；
3.碳原子总数小于3；
4.分子中无氮原子、氧原子或硫原子；
5.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构。
（2）Lipinski规则：口服吸收好的药物，满足
1.分子量小于500（5*100）
2.氢键供体数目小于5（5*1）
3.氢键受体数目小于10（5*2）
4.LogP小于5（5*1）
（3）分子水溶性预测：
1.水溶性是药物透过生物膜，进入血液循环的保证。
2.85%的药物其logS在-1至-5之间（应该在这个范围内）。

先导化合物是指（）

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