环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中具有抗肿瘤活性的为( )。A.4-羟基环

题目

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中具有抗肿瘤活性的为( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥

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第1题:

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂


参考答案:B

第2题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BCE
解析:本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,它们均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A,A进一步氧化代谢成无毒的D。

第3题:

环磷酰胺抗肿瘤作用的特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.干扰有丝分裂

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用


正确答案:E
本题考查环磷酰胺抗肿瘤作用特点。环磷酰胺在体外无活性,吸收后在肝脏经微粒体混合功能氧化酶裂环生成中间产物醛磷酰胺,后者在细胞内分解出具有强大烷化作用的磷酰胺氮芥与DNA发生烷化,形成交叉联结,破坏其结构,可杀伤各期细胞,抑制肿瘤细胞的生长繁殖,属周期非特异性药物。故答案为E。

第4题:

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是

A.干扰转录过程
B.在体内代谢为磷酰胺氮芥后有抗肿瘤作用
C.在体外有抑杀癌细胞作用
D.在体内外均有活性
E.干扰有丝分裂

答案:B
解析:

第5题:

下列哪些叙述与环磷酰胺相符

A.含有一个结晶水时为白色结晶性粉末

B.水溶液很稳定,不易发生水解

C.为前药,在体外对肿瘤细胞无效

D.为抗代谢抗肿瘤药物

E.在正常组织和肿瘤组织中的代谢产物不同


正确答案:ACE

第6题:

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A.4-羟基环磷酰胺

B.4-酮基环磷酰胺

C.羧基磷酰胺

D.醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥


正确答案:E

第7题:

环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用的代谢产物是( )。

A.4-羟基环磷环酰

B.4-羰基环磷酰胺

C.异环磷酰胺

D.磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E.醛基磷酰胺


正确答案:D

第8题:

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.干扰有丝分裂


正确答案:B
B    [知识点] 抗恶性肿瘤药—环磷酰胺(CTX)的作用机制

第9题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案:B,C,E
解析:
环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,两者均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A,A进一步氧化成无毒的D。

第10题:

环磷酰胺经体内代谢活化,下列在肿瘤组织中生成且具有烷化剂作用的是

A.4-酮基环磷酰胺
B.4-羟基环磷酰胺
C.磷酰氮芥
D.羧基磷酰胺
E.醛基磷酰胺

答案:C
解析:

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