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环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）。

题目
多选题
环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）。
A

4-羟基环磷酰胺

B

丙烯醛

C

去甲氮芥

D

醛基磷酰胺

E

磷酰氮芥

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第1题：

环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（ ）。

A．4-羟基环磷环酰

B．4-羰基环磷酰胺

C．异环磷酰胺

D．磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E．醛基磷酰胺


正确答案：D

第2题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案：B,C,E
解析：
环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，两者均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A，A进一步氧化成无毒的D。

第3题：

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂


参考答案：B

第4题：

环磷酰胺在体外没有活性，进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用，该代谢产物为（）

  • A、磷酰胺氮芥
  • B、4-羟基环磷酰胺
  • C、去甲氮芥
  • D、醛基磷酰胺

正确答案:A

第5题：

环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )

A.
B.
C.
D.
E.

答案：A,B,C,D,E
解析：

第6题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中具有抗肿瘤活性的为（ ）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥


正确答案：BC
解析：烷化剂

第7题：

环磷酰胺经体内代谢活化，下列在肿瘤组织中生成且具有烷化剂作用的是

A.4-酮基环磷酰胺
B.4-羟基环磷酰胺
C.磷酰氮芥
D.羧基磷酰胺
E.醛基磷酰胺

答案：C
解析：

第8题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性（ ）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥


正确答案：BCE
解析：本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，它们均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A，A进一步氧化代谢成无毒的D。

第9题：

环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

A.
B.
C.
D.
E.

答案：A,B,C,D,E
解析：
本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

第10题：

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、（）及（），三者都是较强的烷化剂。


正确答案:磷酰氮芥；去甲氮芥

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