单选题环磷酰胺在体外没有活性,进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用,该代谢产物为()A 磷酰胺氮芥B 4-羟基环磷酰胺C 去甲氮芥D 醛基磷酰胺

题目
单选题
环磷酰胺在体外没有活性,进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用,该代谢产物为()
A

磷酰胺氮芥

B

4-羟基环磷酰胺

C

去甲氮芥

D

醛基磷酰胺

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第1题:

环磷酰胺在细胞内转化何种强效代谢物起烷化作用

A、4-羟环磷酰胺

B、氮芥

C、醛磷酰胺

D、丙烯醛

E、磷酰胺氮芥


参考答案:E

第2题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中具有抗肿瘤活性的为( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BC
解析:烷化剂

第3题:

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物是

A.4一羟基环磷酰胺

B.4一酮基环磷酰胺

C.磷酰氮芥

D.去甲氮芥

E.丙烯醛


正确答案:CDE

第4题:

环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

答案:D
解析:
环磷酰胺体外几乎无抗肿瘤活性。(前药)  ①在正常组织,经酶促反应,生成无毒代谢物。   ②在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶,不能进行相应的代谢,生成有细胞毒的磷酰氮芥。

第5题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案:B,C,E
解析:
环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,两者均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A,A进一步氧化成无毒的D。

第6题:

环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用的代谢产物是( )。

A.4-羟基环磷环酰

B.4-羰基环磷酰胺

C.异环磷酰胺

D.磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E.醛基磷酰胺


正确答案:D

第7题:

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是A.卡氮芥B.磷酰胺氮芥C.磷酰胺SXB

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

A.卡氮芥

B.磷酰胺氮芥

C.磷酰胺

D.丙烯醛

E.异环磷酰胺


正确答案:B

第8题:

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A.4-羟基环磷酰胺

B.4-酮基环磷酰胺

C.羧基磷酰胺

D.醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥


正确答案:E

第9题:

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

A、卡氮芥
B、磷酰胺氮芥
C、酰磷酰胺
D、丙烯醛
E、异环磷酰胺

答案:B
解析:
环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用

第10题:

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A:4-羟基环磷酰胺
B:4-酮基环磷酰胺
C:羧基磷酰胺
D:醛基磷酰胺
E:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

答案:E
解析:
环磷酰胺属于前体药物,它在体内发挥作用主要是转化为氮芥类烷化剂,所以应该选氮芥类化合物。

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