环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有A. B. C. D. E.

题目

环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

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第1题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性（）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥

正确答案：BCE
解析：本题考查环磷酰胺的体内代谢。环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，它们均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A，A进一步氧化代谢成无毒的D。

第2题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中具有抗肿瘤活性的为（）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥

正确答案：BC
解析：烷化剂

第3题：

环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥、磷酰氮芥和丙烯醛,其中丙烯醛具有膀胱毒性。()

此题为判断题(对，错)。

答案：正确

第4题：

环磷酰胺

为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )

答案：A,B,C,D,E

解析：

第5题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案：B,C,E

解析：

环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，两者均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A，A进一步氧化成无毒的D。

第6题：

环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（）。

A．4-羟基环磷环酰

B．4-羰基环磷酰胺

C．异环磷酰胺

D．磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E．醛基磷酰胺

正确答案：D

第7题：

环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

A、卡氮芥
B、磷酰胺氮芥
C、酰磷酰胺
D、丙烯醛
E、异环磷酰胺

答案：B

解析：

环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用

第8题：

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物是

A.4一羟基环磷酰胺

B.4一酮基环磷酰胺

C.磷酰氮芥

D.去甲氮芥

E.丙烯醛

正确答案：CDE

第9题：

环磷酰胺经体内代谢活化，下列在肿瘤组织中生成且具有烷化剂作用的是

A.4-酮基环磷酰胺
B.4-羟基环磷酰胺
C.磷酰氮芥
D.羧基磷酰胺
E.醛基磷酰胺

答案：C

解析：

第10题：

环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）

A4-羟基环磷酰胺

B丙烯醛

C去甲氮芥

D醛基磷酰胺

E磷酰氮芥

B,C,E
略

题目

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