同时具有16位α甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是(   )。

题目
单选题
同时具有16位α甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是(   )。
A

醋酸氟轻松

B

醋酸地塞米松

C

醋酸氢化可的松

D

醋酸泼尼松龙

E

醛固酮

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第1题:

以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为

A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度

B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加

C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活

E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用


正确答案:A
糖皮质激素类药物在C21-位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加,但不改变糖皮质激素的活性;在C6-位引入氟原子后可阻滞C6-氧化失活;1、2-位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,使A环变型,加强了与受体的亲和力,其抗炎活性大大增强,故B选项正确。在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,C9-引入氟的同时,再在C16-上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用,如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20%。所以答案为A。

第2题:

糖皮质激素的结构特点为

A.将21位羟基酯化可延长作用时间

B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强

C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


正确答案:ABCE

第3题:

抗炎作用强,几乎无钠潴留作用的药物是

A.氢化可的松

B.泼尼松龙

C.地塞米松

D.去氧皮质酮

E.甲基泼尼松


参考答案:C

第4题:

抗炎作用强,水钠潴留作用也强的是

A.醛固酮

B.氟氢可的松

C.氢化可的松

D.地塞米松

E.泼尼松


参考答案:B

第5题:

具有很强抗炎活性又有很小水钠潴留作用的合成类固醇是

A.地塞米松

B.泼尼松

C.氟氢可的松

D.可的松

E.氢化泼尼松


正确答案:A

第6题:

同时具有16位α-甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是

A.醋酸氢化可的松

B.醋酸氟轻松

C.醋酸地塞米松

D.醋酸泼尼松龙

E.醋酸曲安奈德


正确答案:C

第7题:

抗炎作用弱,水钠潴留作用强的是

A、醛固酮

B、氢化可的松

C、泼尼松

D、氟氢可的松

E、地塞米松


正确答案:D

第8题:

对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是( )。

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C.9口位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D.6口位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E.16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案:C

第9题:

下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是

A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加

B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低

C、C-9位引入氟原子后活性增加

D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体

E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性


参考答案:B

第10题:

糖皮质激素类药物的构效关系

A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力

C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用


正确答案:ABCDE

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