哌啶环的4位引入苯基氨基,氮原子上丙酰化可得到的药物是(  )。

题目
单选题
哌啶环的4位引入苯基氨基,氮原子上丙酰化可得到的药物是(  )。
A

B

C

D

E

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第1题:

芬太尼的结构特征是()。

A、含有4-苯基哌啶结构

B、含有4-苯胺基哌啶结构

C、含有1-苯胺基哌啶结构

D、含有1-苯基哌啶结构

E、含有氨基酮结构


正确答案:B

第2题:

氨基氮原子上电子云密度越高,碱性越强,则胺被酰化的反应性越强。()

此题为判断题(对,错)。


参考答案:正确

第3题:

枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。

A、含有吗啡喃结构

B、含有氨基酮结构

C、含有4-苯基哌啶结构

D、含有4-苯氨基哌啶结构

E、含有4-苯基哌嗪结构


正确答案:D

第4题:

为提高巴比妥类药物的脂溶性,可在( )。

A.一个氮原子上引入甲基

B.两个氮原子上同时引入甲基

C.一个氮原子上引入乙基

D.两个氮原子上同时引入乙基

E.一个氮原子上引入苯基


正确答案:B

第5题:

喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物

A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构


正确答案:A

第6题:

下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜

B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间


正确答案:ABDE
ABDE[解析]本题考点:巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子,药物脂溶性增大,易通过血~脑脊液屏障,作用快,但硫易被代谢,失效也快,为超短时作用的巴比妥类药物。

第7题:

在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

A.烷烃基

B.氨基

C.脂环烃基

D.羧基

E.卤素原子


正确答案:ACE
本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团,故本题答案应选ACE。

第8题:

镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为( )。

A.一个氮原子的碱性中心

B.苯环

C.苯并咪唑环

D.萘环

E.哌啶环或类似哌啶环结构


正确答案:AB
本题考查镇痛药的构效关系。镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环A与碱性氮原子这两个共同的结构部分,在生理pH条件下,碱性氮原子质子化成正离子形式,芳环A与碱性氮原子或者通过2个碳原子的碳链或者通过3个原子的碳链相连接。

第9题:

下列选项中有关该类药结构改造正确的是

A.在6位上引入氟原子,7位上保持哌嗪环,改变R1的结构

B.在7位上引入氟原子,6位上保持哌嗪环,改变R1的结构

C.在5位上引入氟原子,4位上保持哌嗪环,改变R1的结构

D.在4位上引入氟原子,5位上保持哌嗪环,改变R1的结构

E.在6位上引入氧原子,7位上保持哌啶环,改变Rl的结构


正确答案:A

第10题:

经扩环引入氮原子后,使药物碱性增强,对革兰阴性菌作用增强,半衰期延长的是 ( )


正确答案:E

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