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上述抗肿瘤药物中，抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制的是（　　）。

题目
单选题
上述抗肿瘤药物中，抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制的是（　　）。
A

B

C

D

E

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第1题：

原核生物DNA复制过程中负责解开DNA双螺旋的蛋白是

A、DnaA

B、DnaB

C、DnaC

D、DnaG

E、拓扑异构酶


参考答案：B

第2题：

作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物

A．

B．

C．

D．

E．


正确答案：B
解析：本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。
  作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。

第3题：

作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物（ ）。


正确答案：B
本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。

第4题：

盐酸多柔比星，有称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，气化学结构如下

盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是( )
A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
B.与DNA发生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氢叶酸还原酶
E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

答案：A
解析：
作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin)，又名阿霉素，是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

第5题：

属于DNA拓扑异构酶抑制剂的抗肿瘤药物是

A.他莫昔芬
B.来曲唑
C.替尼泊苷
D.羟基脲
E.吉非替尼

答案：C
解析：
考查抗肿瘤药作用机制。他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，可通过细胞膜，与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体；来曲唑属于芳香胺酶抑制剂，可抑制芳香化酶的活性；替尼泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可阻止DNA复制及抑制RNA合成；羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂，可干扰细胞代谢的过程；吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，可阻碍酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。

第6题：

替尼泊苷的抗肿瘤作用机制是()。

A、抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ

B、抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

C、拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D、抑制二氢叶酸还原酶

E、干扰肿瘤细胞的有丝分裂


正确答案：B

第7题：

甲氨蝶呤的抗肿瘤作用机制主要是抑制A.DNA回旋酶B.DNA多聚酶C.拓扑异构酶S

甲氨蝶呤的抗肿瘤作用机制主要是抑制

A.DNA回旋酶

B.DNA多聚酶

C.拓扑异构酶

D.二氢叶酸合成酶

E.二氢叶酸还原酶


正确答案：E

第8题：

DNA复制过程中改变DNA超螺旋状态、理顺DNA链的酶是

A、DnaA

B、DnaB

C、DnaC

D、DnaG

E、拓扑异构酶


参考答案：E

第9题：

甲氨蝶呤是

A．干扰核酸代谢的二氢叶酸还原酶抑制剂抗肿瘤药物
B．具有蒽醌糖苷结构的拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物
C．金属配合物结构的使DNA复制停止的抗肿瘤药物是
D．10-去乙酰浆果赤霉素半合成得到的干扰有丝分裂的抗肿瘤药物
E．含硫代磷酰基具有较大脂溶性，直接注射到膀胱，膀胱癌首选的抗肿瘤药物

答案：A
解析：
本组题考查的是抗肿瘤药物的作用机制。干扰核酸代谢的二氢叶酸还原酶抑制剂类抗肿瘤药物有氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿糖胞苷、甲氨蝶呤等；具有蒽醌糖苷结构的拓扑异构酶Ⅱ抑制剂类抗肿瘤药物有多柔比星、柔红霉素等；含金属配合物结构，使DNA复制停止的抗肿瘤药物有顺铂、卡铂、奥沙利铂等；10-去乙酰浆果赤霉素半合成得到的干扰有丝分裂的抗肿瘤药物是多西他赛；含硫代磷酰基，具有较大脂溶性，直接注射到膀胱，膀胱癌首选的抗肿瘤药物是塞替派。

第10题：

替尼泊苷，又名VM-26，是临床常用的抗肿瘤药。其化学结构如下：

替尼泊苷的抗肿瘤作用机制是

A．抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ
B．抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
C．拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D．抑制二氢叶酸还原酶
E．干扰肿瘤细胞的有丝分裂

答案：B
解析：
XX泊苷和X柔比星属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。

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