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请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。

题目
问答题
请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。
参考答案和解析
正确答案： 药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。
（1）水溶性水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。
（2）脂溶性细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。
解析： 暂无解析
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相似问题和答案

第1题：

药物油水分配系数是药物亲脂亲水性的指标，分配系数越大，药物亲水性越强。( )

此题为判断题(对，错)。


正确答案：×

第2题：

下列哪个说法不正确

A．基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同

B．合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性

C．增加药物的解离度会使药物的活性下降

D．药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一

E．作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性


正确答案：C

第3题：

下列对脂水分配系数的叙述哪项正确（ ）。

A．以pKa表示

B．药物脂水分配系数越大，活性越高

C．药物脂水分配系数越小，活性越高

D．脂水分配系数在一定范围内，药效最好

E．脂水分配系数对药效无影响


正确答案：D

第4题：

关于药物的脂水分配系数以下说法正确的是

A．是用来评价药物亲水性和亲脂性的标准
B．用P来表示
C．可通过药物在非水相和水相中物质的量浓度之比计算
D．P值越大，药物的水溶性越高
E．药物分子结构的改变对脂水分配系数影响较大

答案：A,B,C,E
解析：
P值越大，药物的脂溶性越高。

第5题：

影响吸入气雾剂药物吸收的因素不包括

A:药物的分子量
B:药物的脂溶性
C:药物的油水分配系数
D:药物溶液的浓度
E:药物微粒的大小

答案：D
解析：
本题考查的知识点是影响吸入气雾剂药物吸收的因素。

第6题：

关于局麻药物结构改造正确表述是

A、药物亲脂性越大，活性越好

B、药物亲水性越大，活性越好

C、药物的脂溶性达到合理值时，活性最好

D、药物的活性与脂溶性无关

E、药物的脂溶性对药物的活性影响不大


参考答案：C

第7题：

对局部麻醉药物结构改造的正确表述是

A．药物亲脂性越大，活性越好

B．药物亲水性越大，活性越好

C．药物的脂溶性达到合理值时，活性最好

D．药物的活性与脂溶性无关

E．药物的脂溶性对药物的活性影响不大


正确答案：C

第8题：

下列哪些说法是正确的（ ）。

A．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同

B．适度增加中枢药物的脂水分配系数，活性会有所提高

C．药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

D．最合适的脂水分配系数，可使药物的最大活性

E．药物解离度与其环境pH有关


正确答案：BCD
答案为[BCD]考查药物的化学结构与药效的关系。具有相同基本结构的药物，不一定其药理作用相同，如吗啡与纳洛酮基本结构相同而药理作用相反。

第9题：

下列对药物溶解度和分配系数的说法，哪项为错误的( )

A.脂水分配系数P越大，则脂溶性越小
B.药物通过脂质的生物膜转运，则需要具有一定的脂溶性
C.药物转运扩散至血液或体液，需要具有一定的水溶性
D.药物的水溶性和脂溶性相对大小，以脂水分配系数来表示
E.脂水分配系数P是药物在非水相中的平衡浓度C和水相中平衡浓度C的比值

答案：A
解析：

第10题：

药物的立体结构对药效的影响表现为药物的（）。

  • A、脂水分配系数
  • B、解离度
  • C、两者都是
  • D、两者都不是

正确答案:D

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