99mTc-ECD在脑内滞留的机制是（）A、脑内pH值与血液不同，pH变化导致99mTc-ECD结构变化B、脂溶性络合物转变为水溶性的次级络合物C、99mTc-ECD的构型发生变化D、99mTc-ECD的一个酯基被特异酯酶水解为羧基，失去脂溶性E、与谷胱甘肽结合

题目

^99mTc-ECD在脑内滞留的机制是（）

A、脑内pH值与血液不同，pH变化导致^99mTc-ECD结构变化
B、脂溶性络合物转变为水溶性的次级络合物
C、^99mTc-ECD的构型发生变化
D、^99mTc-ECD的一个酯基被特异酯酶水解为羧基，失去脂溶性
E、与谷胱甘肽结合

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第1题：

酸类药物成酯后，其理化性质的变化是

A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

答案：D

解析：

本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。酸类药物成酯后，脂溶性增大，易吸收，其他答案为错误答案，故本题答案应选D。

第2题：

酸类药物成酯后，其理化性质变化是（）。

A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

答案：D

解析：

羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

第3题：

药物在体内与葡萄糖醛酸、硫酸结合后可发生的变化是

A、水溶性增加

B、脂溶性降低

C、分子极性增加

D、易从肾中排泄

E、脂溶性增加

参考答案：ABCD

第4题：

糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后（）

A、酸度增加
B、水溶性增加
C、脂溶性大大增加
D、稳定性增加
E、碱性增加

正确答案:A

第5题：

^99mTc-ECD与^99mTc-HMPAO相比，下列哪一项不是^99mTc-ECD的优势（）

A、^99mTc-ECD的脑摄取率是4.6%～7.6%，脑内的分布基本保持稳定，在6小时以内变化较少
B、^99mTc-ECD的主要优点是体外稳定性很高，标记后放置24小时放化纯度仍可大于90%
C、^99mTc-ECD血液清除非常快，有利于获得高反差的脑灌注影像
D、^99mTc-ECD可在同一天内重复显像，适合于特殊检查和介入试验
E、^99mTc-ECD脑内分布有轻微变化，1小时脑内总放射性约减少10%

正确答案:E

第6题：

酸类药物成酯后，其理化性质变化是

A、脂溶性增大，易离子化?
B、脂溶性增大，不易通过生物膜?
C、脂溶性增大，刺激性增加?
D、脂溶性增大，易吸收?
E、脂溶性增大，与碱性药物作用强?

答案：D

解析：

成酯后脂溶性增大，易透过生物膜，易吸收。

第7题：

^99mTc-ECD在脑内滞留的机制是（）

A、脑内pH值与血液不同，pH变化导致^99mTc-ECD结构变化
B、脂溶性络合物转变为水溶性的次级络合物
C、^99mTc-ECD的构型发生变化
D、^99mTc-ECD的一个酯基被特异酯酶水解为羧基，失去脂溶性
E、与谷胱甘肽结合

正确答案:D

第8题：

糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后

A、水溶性增加

B、酸度增加

C、脂溶性增加

D、稳定性增加

E、没有多大的变化

参考答案：B

第9题：

^99mTc-HMPAO在脑内滞留的机制是（）

A、脑脊液内pH值与血液不同，pH变化导致^99mTc-HMPAO结构变化
B、进入脑细胞实质的^99mTc-HMPAO构型改变而转变成水溶性化合物
C、^99mTc-HMPAO的构型保持稳定
D、^99mTc-HMPAO在经肝肾代谢
E、与红细胞结合

正确答案:B

第10题：

在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是（）。

A、可以增加药物的水溶性
B、可以增强药物的解离度
C、使药物的活性下降
D、羧酸成酯后，可以增加脂溶性，易被抗体吸收
E、羧酸成酯后生物活性有很大区别

正确答案:C

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