下面哪种吸入激素代谢产物仍然有活性,从而有引起全身副作用增加的风

题目

下面哪种吸入激素代谢产物仍然有活性,从而有引起全身副作用增加的风险?()

  • A、甲强龙
  • B、丙酸倍氯米松
  • C、布地奈德
  • D、氟替卡松
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第1题:

模型(先导)化合物的寻找途径包括

A、随机筛选

B、偶然发现

C、由药物活性代谢物中发现

D、从临床药物的副作用中发现

E、天然产物中获得


参考答案:ABCDE

第2题:

关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

A、药物经过代谢过程,活性会发生改变

B、有些药物代谢的中间产物有活性

C、药物经过结合反应,水溶性会增加

D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


答案:ABCD

第3题:

依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点,对患者咨询问题的科学解释是

A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用

B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物,能避免产生全身性糖皮质激素副作用

C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢,用药后很快从尿中排出,能避免产生全身性糖皮质激素副作用

D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化,失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素副作用

E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性,在体内水解产生的β羧酸失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素副作用


正确答案:E

第4题:

雌二醇结构改造的主要目的是

A.增加雌激素活性
B.增加稳定性,可口服
C.改善吸收
D.增加孕激素活性
E.减少副作用

答案:B
解析:
考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性,可口服和延长作用时间,但答案中无延长作用时间,故选B。

第5题:

关于药物代谢说法不正确的是

A.代谢使药物的化学结构改变
B.通常药物代谢的产物极性都比原药物小,以利于从机体排出
C.代谢能使药物失去活性
D.代谢能使药物活性增加
E.代谢能使药理作用激活

答案:B
解析:
药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,称为药物的代谢过程。通常药物代谢的产物极性都比原药物大,有利于从机体排出。药物代谢的临床意义主要表现在以下几方面:代谢使药物失去活性、代谢使药物降低活性、代谢使药物活性增强、代谢使药理作用激活、代谢产生毒性代谢物。

第6题:

寻找先导物化合物的途径有

A.从微生物发酵产物中分离得到

B.从药物合成的中间体中得到

C.从观察药物的副作用中得到

D.用普筛方法得到

E.从药物的代谢产物中发现


正确答案:ABCDE

第7题:

雌二醇结构改造的主要目的是

A、增加雌激素活性

B、增加稳定性,可口服

C、改善吸收

D、增加孕激素活性

E、减少副作用


参考答案:B

第8题:

通过血脑屏障后,经代谢产生的代谢产物会引起中枢神经系统副作用的药物是 查看材料


正确答案:C
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第9题:

在肝脏内代谢产生的代谢产物仍然有活性的静脉麻醉药是

A.异丙酚
B.硫喷妥钠
C.依托咪酯
D.美索比妥
E.咪达唑仑

答案:E
解析:

第10题:

患者,男,因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松入气雾剂控制哮喘症状,建议使用2周,患者疑虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用,就此咨询药师。

依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点,对患者咨询问题的科学解释是( )
A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用
B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗继续作用的药物,能避免产生全身糖皮质激素副作用
C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢,用药后很快从尿中排除,能避免产生全身糖皮质激素样副作用
D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化,失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素副作用
E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性,在体内水解产生的β羧酸失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素作用

答案:E
解析:
丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β羧酸的衍生物。由于仅17位β羧酸酯衍生物具有活性,而β羧酸衍生物不具活性,故丙酸氟替卡松经水解可失活,能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质,使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用,成为治疗哮喘的吸入药物。答案为E

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