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布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

题目
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

A.布洛芬R型异构体的毒性较小

B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大

参考答案和解析
正确答案：B
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相似问题和答案

第1题：

3、临床上使用的布洛芬为何种异构体

A．左旋体

B．右旋体

C．内消旋体

D．外消旋体

E．Z型异构体


D

第2题：

布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）

A．布洛芬R型异构体的毒性较小

B．布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C．布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D．布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用


布洛芬

第3题：

A.
B.
C.
D.
E.

虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是(　)。

答案：E
解析：

第4题：

布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型
　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

答案：B
解析：
布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。

第5题：

下列说法正确的是

A:R-（—）-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
B:R-（—）-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
C:吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解
D:布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
E:美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

答案：E
解析：
布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-（—）-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-（—）-蔡普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

第6题：

下列说法正确的是

A、R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
B、R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
C、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类
D、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
E、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解

答案：D
解析：
布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

第7题：

芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下：
有关布洛芬下列说法正确的有

A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大

答案：A,D,E
解析：
本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心，（S）-异构体活性大，是与受体或酶结合的优势构象，但临床上用的是外消旋体，因为布洛芬在体内无效的（R）-异构体自动转化为活性的（S）-异构体，发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R比例就越大。

第8题：

临床使用消旋体，体内R型异构体可转化成S型的是

A:安乃近
B:吡罗昔康
C:萘普生
D:布洛芬
E:双氯芬酸钠

答案：D
解析：
本题考点是手性药物布洛芬的药物代谢特点。因发生异构体转化，故用消旋体。

第9题：

布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱)，临

床用其外消旋体。


参考答案强

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