在吗啡的构效关系中，影响吗啡镇痛活性的关键基团是A.丙烯醇B.叔胺C.氧桥D.N-甲基E.羧基

题目

在吗啡的构效关系中，影响吗啡镇痛活性的关键基团是

A.丙烯醇
B.叔胺
C.氧桥
D.N-甲基
E.羧基

参考答案和解析

答案：B

解析：

氮原子形成的叔胺结构是必须的。

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相似问题和答案

第1题：

下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

A．吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

B．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低

C．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均增加

D．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性增加

E．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，成瘾性增加

正确答案：C
吗啡结构中的17－位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂；吗啡结构中的3－位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低；吗啡结构中的6－位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性及成瘾性均增加。所以答案为C。

第2题：

有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

B、6位氟原子可增大抗菌活性

C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱

D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

E、8位引入氟，对光不稳定

参考答案：D

第3题：

对吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

正确答案：D
酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引人不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

第4题：

吗啡衍生物中17位氮原子上的甲基被烯丙基或环丙次甲基置换，常得到

A.有镇痛作用又有止咳作用的药物
B.镇痛作用比吗啡更强的药物
C.吗啡类中毒的解救药
D.镇痛作用弱于吗啡的药物
E.镇痛作用与吗啡相当的药物

答案：C

解析：

第5题：

下列关于可待因的说法，错误的是

A、持续时间与吗啡相似

B、临床镇痛效价低于吗啡

C、主要用无痰剧烈干咳

D、欣快症及成瘾性弱于吗啡

E、镇静作用很强

参考答案：E

第6题：

在研究强心苷构效关系时,发现强心苷必备的活性基团为()。

A.环戊烷多氢菲

B.C14-OH

C.C3-OH

D.C17-内酯环

正确答案：D

第7题：

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

A．6位F原子取代与光毒性有关

B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性

C．3位羧基成酯或还原都有活性

D．1位无取代活性最佳

E．4位羰基是活性必需基团

正确答案：E

第8题：

芬太尼的镇痛作用约为吗啡的100倍指的是

A、代谢率

B、效能

C、效价强度

D、肝药酶活性

E、最大效应

参考答案：C

第9题：

吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是

A.6-醇羟基
B.3-酚羟基
C.7-8位双键
D.17位的叔胺氮原子
E.苯环

答案：D

解析：

吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。

第10题：

芬太尼的镇痛作用约为吗啡的100倍指的是

A.肝药酶活性
B.代谢率
C.效价强度
D.效能
E.最大效应

答案：C

解析：

在吗啡的构效关系中，影响吗啡镇痛活性的关键基团是

题目

参考答案和解析

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