卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的半合成抗生素是

题目
卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的半合成抗生素是


参考答案和解析
答案:E
解析:
本组题考查的是几种重点药物的结构和作用特点。阿米卡星是卡那霉素结构改造得到的氨基糖苷类药物。注意:本题做题的关键是能找出氨基羟丁酰基结构片段。
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第1题:

卡那霉素引入氨基羟基丁酰基,不易形成耐药性()。

A、庆大霉素

B、阿米卡星

C、奈替米星

D、卡那霉素

E、阿奇霉素


正确答案:B

第2题:

关于青霉素结构改造,得到的一系列半合成青霉素的描述,不正确的是

A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林

B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林

C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林

D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林

E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林


正确答案:DE
在氨苄西林的苯甘氨酸的苯环4位引入-OH可得到阿莫西林,生物利用度提高。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。

第3题:

在卡那霉素分子的链霉胺部分引入L-(-)氨基羟丁酰基侧链,得到的半合成抗生素是

A.庆大霉素

B.妥布霉素

C.依替米星

D.阿米卡星

E.奈替米星


正确答案:D
此题暂无解析

第4题:

耐酶半合成青霉素的结构特征是A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)SXB

耐酶半合成青霉素的结构特征是

A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D
耐酶半合成青霉素的结构特点为在侧链酰胺上引入体积较大的基团,阻止药物分子与β-内酰胺酶活性中心相互作用,如苯唑西林类药物。

第5题:

耐酸半合成青霉素的结构特征是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:C
在青霉素的侧链结构中引入吸电基团,能够增强对酸的稳定性,所以答案为C。

第6题:

在卡那霉素分子中引入L-(-)氨基羟丁酰基侧链,所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的抑制作用,该药物是

A.克拉霉素

B.硫酸奈替米星

C.阿米卡星

D.硫酸依替米星

E.盐酸米诺环素


正确答案:C
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第7题:

下列哪些说法不正确

A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应

B.多西环素为半合成四环素类抗生素

C.红霉素因苷元含有内酯结构,对酸不稳定

D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂,没有抗菌活性

E.阿米卡星是卡那霉素引入L一4一氨基一2一羟基丁酰基酰化而成


正确答案:AD

第8题:

氨基糖苷类抗生素的结构中通常含有下列结构 ()

(A) 链霉胺

(B) 去氧核糖

(C) 氨基糖

(D) 2-去氧链霉胺

(E) 放线菌胺


参考答案:(ACDE)

第9题:

耐酶半合成青霉素的结构特征

A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C、侧链具有吸电子基团

D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D

第10题:

局麻药分子结构主要由三部分组成,下述哪一项正确( )

A、芳香族环 中间链 氨基团

B、烃基 芳香族环 氨基团

C、中间链 芳香族环 烃基

D、酯链 苯环 烃基

E、苯甲胺 酯链 烃基


参考答案:A

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