青霉素G的主要缺点是（）

正确答案：E
53．答案[E] 解析：青霉素G为繁殖期杀菌剂，通过与敏感菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白( PBPS 点)结合，抑制转肽酶，阻抑细菌细胞壁黏肽的合成；激活自溶酶，使细菌死亡。青霉素对革兰阳性球菌：链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、肠球菌；革兰阳性杆菌：破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌；革兰阴性球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等有效。对革兰阴性杆菌无效；对放线菌、螺旋体有效。青霉素的不良反应有：①过敏反应。皮肤过敏及血清病样反应较多见；少数可发生过敏性休克，一旦发生用肾上腺素抢救。②肌注钾盐可引起局部刺激症状，如红肿、疼痛、硬结。③高钾血症。

答案：C

解析：

正确答案：B

正确答案：青霉素G为快速杀菌剂，其抗菌谱主要是抗革兰氏阳性菌如链球菌、金葡球菌、丹毒杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、魏氏梭菌，以及放线菌及螺旋体等，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。临床上主要用于化脓创、猪丹毒、破伤风、放线菌病、乳腺炎、肺炎等，且常作为首选药物。 本品缺点是金葡球菌易产生耐药性，作用持续时间短，还有过敏性反应等。本品成年动物口服易失效。在临床应用时可改用耐酸耐酶半合成青霉素。但凡过敏病例只能改用红霉素等替代了。

答案：E

解析：

参考答案：
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。