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什么叫前药？设计前药的主要目的是什么？

题目
问答题
什么叫前药？设计前药的主要目的是什么？
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相似问题和答案

第1题：

什么是麻醉前给药,必要性是什么?


参考答案：麻醉前给药药是指用麻醉药之前给动物某种药物的总称。必要性：⑴消除动物的恐惧和不安，使动物麻醉前安定同时也增强麻醉药的效果，减少麻醉药用量及其副作用。⑵提高动物痛阈，缓解或解除原发病或麻醉前操作引起的疼痛，增强麻醉药的镇痛作用。⑶抑制呼吸道腺体的分泌，减少唾液分泌，保持口腔干燥，便于呼吸管理和发生误吸。⑷消除手术或麻醉引起的不良反射，特别是迷走神经反射，抑制因疼痛引起的交感神经兴奋，以维持血流动力学的稳定。(5)麻醉前给药还可简化动物的保定，故这类药物及用量常可用于犬、猫的化学保定。

第2题：

试述前药设计的目的。


正确答案: 1.通过化学结构修饰，改变药物（或先导化合物）的物理化学性质，以改善药物在生物体内吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度；
2.提高药物的稳定性和溶解度，延长作用时间；
3.提高药物对靶部位作用的选择性，去除或降低毒副作用；
4.改善药物的不良气味。

第3题：

给药的目的是什么?


正确答案：给药是药物治疗的具体过程，其目的包括治疗疾病、预防疾病、协助诊断以及维持正常生理功能。

第4题：

举例说明前药设计的目的。


正确答案: 1.提高生物利用度
血管紧张素II受体拮抗剂，康得沙坦分子中含有两个酸性基团-羧基和四氮唑基，胃肠道吸收性差。将羧基制成碳酸-羧酸酯前药后，提高了生物利用度，为长效降压药。
2.增加水溶性
磺胺嘧啶钠，将水溶性差的磺胺嘧啶制成钠盐，可增大水溶性，供注射用。
3.延长药物作用时间
双新戊酸阿扑吗啡，阿扑吗啡是多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森氏病，口服作用时间短，生物有效性也差，但经修饰成双新戊酸阿扑吗啡，在体内可缓慢分解出原药，延长了作用时间。
4.降低药物毒副作用
5一氟尿苷的前药3’－去氧－5－氟尿苷（2－180），即利用骨髓细胞所缺少的、而在肿瘤细胞中却大量存在的核苷磷酸酶的作用，释出母体药物，因而降低了药物对正常细胞的毒害。
5.克服首过效应
纳曲酮由于酚羟基的存在容易经首过效应而代谢氧化，口服生物利用度仅为1%，经酯化成前药后，其水杨酸酯和邻氨基苯甲酸酯的生物利用度明显提高，但苯甲酸酯却未改善，原因是其极易被酯酶水解，而基邻位取代后却增加了对酶促水解的稳定性。
6.消除药物不良臭味
不少碱性药物的苦味可成盐而消除或减弱，N-环己氨基磺酸盐类常带甜味，并有愉快感。如氯苯那敏马来酸盐味苦，而其N-环己氨基磺酸盐则几无苦味。
7.改善药物在特定靶器官释放
奥沙拉秦，5-氨基水杨酸也可以制成偶氮水杨酸，该前药同样具有能在特定靶器官（结肠）释放出原药的特色。经偶氮还原酶分解，释出两分子主药，没有其它不良作用的碎片生成。

第5题：

前药的特征是什么？前药的设计原则。


正确答案: 在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用为前药的基本特征。
设计前应该根据所要克服原药的不足，设定设计的策略；确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质；确定前药载体的结构及所具有的物化性质，希望释放原药的靶器官。
前药的设计原则：
1.在原药最适宜功能基处键合载体分子，原药与暂时转运基团以共价键连接形成前药；
2.前药应当容易合成和纯化，最好是一步反应，载体易得价廉；
3.前药应无活性或活性较低，同时前药及暂时转运基团应无毒性；
4.明确前药在体内的活化机理；
5.在体内前药转化为原药的速度需是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并尽可能降低原药的直接代谢。

第6题：

奥美拉唑是新一代的抗溃疡药,它也是一个前药,关于该药物下列说法正确的是:

A、位点特异性分布前药

B、位点特异性释放前药

C、设计目的是提高与靶标的亲合能力

D、设计目的是提高药物的靶向性


答案：ABD

第7题：

简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？


正确答案: 前药指在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类：
1.载体前药（Carrier-lanked prodrugs，pro-drug）：本来具有生物活性的分子，经结构修饰而成的连有载体基团的前药；
2.生物前体（Bioprecursors）：未经结构修饰的原始分子，经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
二者起始分子的特征不同。
前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用，改善药物的不良气味等，并不是所有药物都需要制成前药，许多药物并不需要制成前药。

第8题：

麻前给药的种类有那些?常用药是什么?


参考答案：(1)神经安定剂：乙酰丙嗪安定等(2)镇痛剂：吗啡(3)抗胆碱药：阿托品(4)肌肉松弛剂：肌松药

第9题：

什么是软药？软药和前药的区别是什么？


正确答案: 软药为一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，但在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，由一步简单反应，转变为无活性的或无毒性的化合物。
软药和前药的区别主要体现在2个方面：
1.先导物不一样：前药是以原药为先导物的，而软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物；
2.作用方式不一样：前药在体外无活性，只有到达靶点释放出原药才有活性，而软药在体外是有活性的，它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。

第10题：

什么是前药？载体前药与生物前药的区别何在？试举例说明。


正确答案: 药物潜伏化，通过改善药代性质来优化先导物，潜伏化药物是把有活性的药物（原药）转变成非活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用生成原药，发挥药理作用：①前药是有生物活性的原药与某种化学集团、片段或分子经共价键形成暂时性键合，这样形成的新化学实体，本身无活性或活性低于原药，在体内复生成原药；②生物前体是由原药经化学变换生成新的无活性化合物，经体内代谢酶的催化反应生成原药而呈现作用。维生素D3是人体骨骼和牙齿发育不可缺少的外源性物质，为了呈现生物作用，在肝脏微粒体作用下氧化引入羟基，生成生物活性的1α，25-OH-维生素D3化合物，所以维生素D3可认为是生物前体。

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