简述生物样品内药物分析在药代动力学研究中的应用。

题目

简述生物样品内药物分析在药代动力学研究中的应用。

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相似问题和答案

第1题:

新药的临床研究内容不包括

A、药物耐受性试验

B、药物急性毒性试验

C、生物等效性试验

D、药物上市后再评价

E、药代动力学


参考答案:B

第2题:

关于群体药代动力学,下列叙述不正确的是

A:群体药代动力学研究血药浓度在个体之间的变异性
B:群体药代动力学建立了患者个体特征和药动学参数之间的相互关系
C:群体药代动力学将药动学模型与统计学模型相结合
D:群体药代动力学研究目的是为用药个体化提供依据
E:群体药代动力学主要应用于新药Ⅰ期临床试验

答案:E
解析:
群体药代动力学可以应用于新药Ⅲ、Ⅳ期临床试验。新药工期临床试验例数少,不需应用群体药代动力学。

第3题:

简述治疗抑郁症药物的分类。各类举一代表药,简述其作用机制及药代动力学特点、临床应用及不良反应 抗抑郁药的分类:


参考答案:单胺氧化酶抑制剂、三环类、四环类和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。 ①单胺氧化酶抑制剂(MAOI)   代表药物:吗氯贝胺 
作用机制:单胺氧化酶(MAO)是一种存在于细胞内的微粒体酶,它降解单胺类递质,NA、5-HT、多巴胺并使它们灭活。MAOI抑制MAO的活性,使单胺类递质降解减少,突触间隙内有效递质水平增高而发挥治疗作用。
吗氯贝胺口服吸收迅速,分布于体液和组织内,在肝内代谢,对MAO的抑制作用持续时间仅1小时。 
适用于轻度慢性抑郁症的长期治疗,也可短期用药(4~6周)。严重抑郁症患者的有效率60%~70%。  
不良反应:较少。但服用富含酪胺的食物会引发收缩压升高,严重者脑出血,甚至死亡。 ②三环类抗抑郁药(TCA) 
   代表药物:丙咪嗪、阿米替林、多虑平。 
TCA阻断了去甲肾上腺素能神经末梢和5-HT能神经末梢对NA和5-HT的再摄取,以增加突触间隙单胺递质浓度而发挥作用。 
TCA 口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率90%~95%。主要经肝代谢,代谢物多有生物活性,半衰期长。  
TCA抗抑郁药适合于各种抑郁症的治疗,抑郁症的情感低落、兴趣减退、悲观厌世、迟滞等抑郁症状,经TCA治疗可获得80%~90%的疗效。70%患者的睡眠障碍、躯体症状及植物神经系统症状可得到改善。 
TCA急性过量中毒会导致传导阻滞、心律不齐、猝死。对中枢神经系统的毒性可致癫痫、昏迷。TCA禁用于曾经出现心肌梗死者、肝功能损害严重者、癫痫、急性青光眼、肠麻痹、尿潴留、前列腺肥大以及孕妇等。 ③四环类抗抑郁药 
  其代表药物为马普替林和米安舍林。四环类抗抑郁药与TCA相比,疗效并未增加,起效时间并未缩短,作用范围也不比TCA广泛,但其少有或没有抗胆碱能的不良反应,也少有心血管系统的不良反应(如体位性低血压等)。 
④5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI) 
常用的SSRI有5种,它们是氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰和文拉法辛。   作用机理:SSRI系通过选择性阻滞突触间隙5-HT的再摄取(对其他神经递质却没有明显的影响)使突触间隙5-HT增多,对突触后受体发挥作用,使受体密度降低而发挥抗抑郁作用。 
  SSRI均通过肝药酶代谢,肝硬化时,所有的SSRI的半衰期几乎都延长一倍,故应减少剂量和给药次数。SSRI的代谢物大部分经肾排泄,肝、肾功能受损的病人,用药时须减量慎用。 
  临床应用:SSRI类可用于各种类型的抑郁症的治疗,SSRI的特点是起效较快,不良反应较少,但总体来说,疗效未超过三环或四环类抗抑郁药。 
  不良反应少而经。但有时和症状难以区别。另外,目前有关于某些SSRI会增加自杀倾向的报道。

第4题:

简述药物毒代动力学的研究目的?


正确答案: ①通过给药剂量、药物体液浓度和毒性反应三者关系探索,阐明引起实验动物毒性的量效关系和时效关系;
②结合药物毒性研究中出现的毒性效应与最终结果间关系,预测药物毒性作用的靶器官,并解释中毒机制;最终为预测临床用药安全性提供实验依据;
③明确重复用药对动力学特征的影响;
④明确药物本身还是某种特定代谢产物引起的毒性反应;
⑤探索毒性反应种属间差异的关系,以明确动物毒性剂量和推荐临床剂量之间的关系,为临床安全用药提供依据。

第5题:

体内药物分析在医院药学中的应用不包括

A.治疗药物监测、给药方案个体化及药物代谢动力学的研究和服务
B.药物滥用监测
C.临床毒物分析
D.新药的药物动力学与生物药剂学研究
E.药物疗效监测

答案:E
解析:
体内药物分析在医院药学中的应用包括:治疗药物监测、给药方案个体化及药物代谢动力学的研究和服务;药物滥用监测,如兴奋剂的检测;临床毒物分析;临床疾病诊断;进行新药的药物动力学与生物药剂学研究。

第6题:

体内药物分析在医院中的应用,不包括

A、治疗药物监测

B、药物滥用监测

C、药品质量控制

D、临床毒物分析

E、新药药物动力学与生物药剂学研究


参考答案:C

第7题:

下列说法正确的是

A.决定体内样品检测方法的首要因素是待测物的理化性质
B.药代动力学分析时,对于浓度低于LLOQ 的样品,在C以后出现应以零值计
C.酶水解法进行组织样品预处理适用于碱性下易水解的药物
D.固相萃取法中,使用亲脂性键合相硅胶 SPE柱一般溶剂的使用顺序是:甲醇-水(缓冲液)-样品-水(缓冲液)-洗脱溶剂
E.药代动力学分析时,对于浓度低于LLOQ 的样品,在C以前出现应记为无法定量

答案:D
解析:
一般而言,体内样品中待测物的预期浓度范围是决定体内样品检测方法的首要因素。对于遇酸及受热不稳定的药物,可采用酶水解法;在未知体内样品分析过程中,对于任何浓度高于ULOQ或低于LLOQ的样品,应进行处理后再测定。药代动力学分析时,对于浓度低于LLOQ的样品,在Cmax以前出现应以零值计,在C以后出现应记为无法定量,以减小零值对AUC计算的影响。

第8题:

狭义的药代动力学是研究

A、药物在体内吸收的量变规律

B、药物在体内分布的量变规律

C、药物生物转化的量变规律

D、体内药物随时间变化的量变规律

E、药物在体内排泄的量变规律


参考答案:D

第9题:

在药代动力学中,生物转化与排泄两过程的综合称为

A、消除
B、处置
C、药物吸收
D、药物分布
E、药物转化

答案:A
解析:
药物体内转运的基本过程有吸收、分布、生物转化、排泄等主要过程。在药物动力学中,生物转化与排泄两过程的综合称为消除。分布与消除过程通常称为处置。其他备选答案为药代动力学的基本概念。

第10题:

生物样品内药物分析的任务是()

  • A、 分析方法学研究
  • B、 药浓监测
  • C、 药代动力学研究
  • D、 内源性物质测定
  • E、 控制药物含量

正确答案:A,B,C,D