拼合原理

题目

拼合原理

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相似问题和答案

第1题:

根据拼合原理设计而成的非典型抗精神病药是

A:帕利哌酮
B:洛沙平
C:齐拉西酮
D:喹硫平
E:多塞平

答案:C
解析:
本题考点是齐拉西酮的特征。其母核3-苯并异噻唑基哌嗪来自于具有D2受体高度亲和力的替螺酮,得到对D2受体和5-HT1A受体都具有高亲和力的拮抗剂。

第2题:

说出常见的拼合石类型。


正确答案:欧泊二层石、欧泊三层石、欧泊马赛克、翡翠三层石、苏达型石、马白珠、刚玉二层石、钻石二层石、以石榴石为顶的二层石、星光宝石二层石.

第3题:

下列关于拼合图层错误的说法是()。

A.向下拼合是将当前层与当前层以下所有图层进行拼合

B.要对指定层进行拼合可选用“合并可见图层”

C.要对指定层进行拼合可选用“合并链接图层”

D.对所有的图层进行拼合选用“拼合图层”


参考答案:A

第4题:

组合化原理是()

  • A、按照标准化原则,设计并制造出一系列通用性很强且能多次重复应用的单元,根据需要拼合成不同用途的产品的一种标准化形式
  • B、按照产品组合设计标准
  • C、标准组合化
  • D、按照标准化原则,设计并制造出一系列通用性很强,并能根据需要拼合成不同用途的产品的一种标准化形式

正确答案:A

第5题:

简述拼合原理的要点。


正确答案:将两种药物的结构拼合在一个分子内,或将两者的药效基团兼容在一个分子中,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减少各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协调地完成治疗过程。

第6题:

什么叫拼合石?


正确答案:拼合石:两片或两片以上材料通过粘合或熔接等手段,人为地组合在一起并给人以整体印象的宝石.

第7题:

型腔拼块在装配前,所有拼合都要磨平,并用红丹粉对研,保证拼合后紧密无缝隙,防止模具使用时()。

  • A、脱模困难
  • B、形成毛边
  • C、影响强度
  • D、渗料

正确答案:D

第8题:

石器拼合


参考答案:

通过对一定范围内石制品拼接以恢复石器制造以及工艺过程的研究方法,突破了对石器的静态研究。


第9题:

举例说明如何利用拼合原理设计药物,指出拼合原理可能存在的问题。


正确答案:拼合原理的定义,将两种结构不同的药物通过共价键拼合在一个分子中,或将两者的药效基团兼容于一个分子中,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减少各自相应的毒副作用,或是两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同完成治疗作用,有时将其称为挛药(Twin Drug)。
扑炎痛(Benorilate):
阿司匹林和对乙酰氨基酚(扑热息痛)都是解热止痛药。阿司匹林分子中的羧基,对胃粘膜有刺激性,长期服用易引起溃疡;对乙酰氨基酚长期服用,以导致肾脏毒性。
将前者的羧基与后者的酚羟基脱水酯化,口服对胃无刺激,在体内经酯酶分解后,又重新分解为原来的药物,共同发挥解热镇痛作用,用药剂量小,毒副作用大大降低。
氨苄西林与舒巴坦的拼合:
氨苄西林:半合成β-内酰胺类广谱抗生素,具有耐酸性适用于口服而广泛用于临床;金黄色葡萄球菌等产生的青霉素酶或β-内酰胺酶,能使β-内酰胺换开裂而丧失抗菌活性。
舒巴坦:β-内酰胺酶抑制剂,对革兰氏阳性或阴性菌有作用 二者通过次甲基拼合成双酯,由于舒巴坦分子中的砜基的氧原子与碳6原子上的α-构型的氢形成氢键,增加了β-内酰胺环上羰基碳原子的正电性;提高了与酶负电中心的结合力,使氨苄西林的结构免遭破坏,从而保证了其抗菌性的发挥;同时该双酯的口服吸收好,提高了生物利用度。
问题及注意事项:
虽然有许多成功的例证,但是利用拼合原理进行药物设计时仍然存在一些问题:
①相对而言,拼合设计困难大,成功率较低;
②药物经拼合后结构改变不再被受体所识别和结合,导致生成无活性的产物,有时甚至会导致完全相反的结果;
③两者的拼合有可能产生无法预知的毒副作用,导致研究的失败;
④两部分的活性强度的匹配程度,特别是对两个受体分别呈激动或拮抗作用的拼合物难以在作用强度上达到适配。二者在剂量上的适配、药代动力学的要求难以达到完全的相等。

第10题:

对前后肩线进行拼合检查时,将两边对齐,当领口弧线和袖窿弧线出现平角时,则衣片拼合检验合格。


正确答案:正确