在临床治疗过程是以纯的对映体还是以外消旋体给药,应根据不同手性药

题目

在临床治疗过程是以纯的对映体还是以外消旋体给药,应根据不同手性药物各对映体的药理作用的具体情况而定。

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第1题:

一个化合物虽然含有手性碳原子,但化合物自身可以与它的镜像叠合,这个化合物叫().()

A、内消旋体

B、外消旋体

C、对映异构体

D、低共熔化合物


参考答案:A

第2题:

布洛芬S-构型有效,但为什么用消旋体给药?


答案:布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型,所以布洛芬使用外消旋体。

第3题:

关于普萘洛尔的叙述不正确的是

A.外消旋体的毒性比单个对映体弱

B.含有一个手性碳原子,活性(-)-(S)-异构体>(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体

C.为非选择性B受体阻断剂

D.结构中含有异丙氨基

E.临床上用外消旋体


正确答案:A
普萘洛尔是β受体拮抗剂,属于芳氧丙醇胺类结构类型。在芳氧丙醇胺类中,由于氧原子的插入,形成了手性碳原子,普萘洛尔的(S)一异构体具有强效的β受体阻断作用,而(R)一异构体的阻断作用很弱。研究还发现(R)一异构体在体内竞争性取代(S)一异构体,导致后者血浆蛋白结合率下降,发生药动学相互作用,外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。故本题答案选A。

第4题:

分子中具有手性中心,但以外消旋体供药用的镇痛药为

A:盐酸布桂嗪
B:盐酸吗啡
C:盐酸哌替啶
D:盐酸美沙酮
E:盐酸曲马多

答案:D,E
解析:

第5题:

临床以外消旋体供药

A、硫酸阿托品

B、硝酸毛果芸香碱

C、氯琥珀胆碱

D、溴新斯的明

E、溴丙胺太林


正确答案:A

第6题:

下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是

A、有一个手性中心,临床使用外消旋体

B、可口服给药

C、性质不稳定,光热可促进氧化

D、可激动β受体F.制备过程要避免使用金属器具


参考答案:B

第7题:

下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是

A.有一个手性中心,临床使用外消旋体

B.制备过程要避免使用金属器具

C.性质不稳定,光热可促进氧化

D.可口服给药

E.可激动β受体


正确答案:D
盐酸异丙肾上腺素有一个手性中心,临床使用外消旋体;盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构性质不稳定,光热可促进氧化,该类药物的注射剂应加抗氧剂,避免与金属接触;本品口服无效,经注射或制成喷雾剂给药容易吸收;本品是β受体的激动药,无α受体的激动作用。所以答案为D。

第8题:

反-2-丁烯与溴加成得()体。

A、外消旋体

B、非对映体

C、内消旋体


参考答案:C

第9题:

阿托品

A.为左旋莨菪碱的外消旋体

B.以左旋体供药

C.分子中无手性中心无旋光性

D.分子中有旋光性但因有对称因素为内消旋,无旋光性

E.以右旋体供药用


正确答案:A

第10题:

A.
B.
C.
D.
E.

虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是( )。

答案:E
解析:

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