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简述喹诺酮类药物的特点及作用机理。

题目

简述喹诺酮类药物的特点及作用机理。

参考答案和解析
正确答案: 喹诺酮类药物的特点：
①抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用。
②杀菌力强，在体外很低的药物浓度即可显示高度的抗菌活性，临床疗效好。
③吸收快、体内分布广泛，可治疗各个系统或组织的感染性疾病。
④抗菌作用独特，与其他抗菌药无交叉耐药性。
⑤使用方便，不良反应小。
作用机理：抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）回旋酶，干扰DNA复制使细菌死亡。
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第1题：

简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。


答案：
解析：
答案：喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物，抑制酶的开口和封口活性，阻碍DNA形成负超螺旋结构，使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外，喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。

第2题：

氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点有哪些？


正确答案:抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性球菌也有效；多数品种为口服制剂，半衰期长，服药次数少，使用方便，组织穿透力强，体内分布广，组织体液药物浓度高；细菌对其耐药的发生率低，与其他药物无交叉耐药性。

第3题：

简述氟喹诺酮类药物临床应用的特点?


参考答案：①抗菌谱广，对革兰氏阴性菌作用强，对革兰氏阳性菌也有作用。部分药物对结核分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体的杀灭作用进一步增强，尤其是提高了厌氧菌的抗菌活性。
　　②抗菌活性强。
　　③与其他常用抗菌药较少发生交叉耐药。
　　④口服用药方便，价格低廉。

第4题：

喹诺酮类抗菌机理主要是抑制DNA复制。


正确答案:正确

第5题：

简述氟喹诺酮类药物的药名及特点。


正确答案: 药物名：诺氟沙星，培氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，依诺沙星，洛美沙星，氟罗沙星
特点：
①抗菌谱广；
②耐药性发生率低；
③体内分布广；
④大多数制剂可口服。

第6题：

喹诺酮类抗菌药物作用的靶酶是_______和_______。（）


答案：
解析：
DNA同旋酶；拓扑异构酶IV

第7题：

氟喹诺酮类药物体内代谢的特点是（）、（）、（）、（）


正确答案:多数口服吸收好；半衰期较长；与血浆蛋白结合率低；体内分布广

第8题：

喹诺酮类药与碱性药口服时可影响喹诺酮类药物的作用机理是

A．代谢受干扰

B．化学结构改变

C．影响在胃肠道的吸收

D．抗菌作用失效

E．影响血浆蛋白的结合


正确答案：C

第9题：

简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何？


正确答案: 喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶，导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有：
（1）第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄，口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。
（2）第二代喹诺酮类：吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好，用于急、慢性尿路感染、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。
（3）第三代喹诺酮类：药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：
①口服吸收较好。血浓度较高。
②半衰期相对较长。
③与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大。
④体内分布广。
⑤抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。;（4）第四代喹诺酮类：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，其特点是：
①生物利用度约90％。
②半衰期长。
③抗菌谱广、作用强，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性，肺炎球菌作用更明显。
④不良反应发生率低，莫西沙星至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。

第10题：

简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。


正确答案:抗菌机理：抑制菌体DNA回旋酶。一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染；二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强，对绿脓杆菌有效，与各种抗生素无交叉耐药性，不仅可用于尿路感染，还可用于肠道感染。三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。

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