巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后,则产生以下

题目

巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后,则产生以下哪种变化()

  • A、作用时间变短
  • B、不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
  • C、具有一定抗癫痫作用
  • D、作用时间变长
  • E、以上都不对
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第1题:

在巴比妥类药物5位取代基上代谢上最不容易氧化的是:()

A戊基

B异戊基

C苯环

D环己烯


参考答案C

第2题:

巴比妥类药物5位用苯环或饱和烃基取代( )

A、产生惊厥作用

B、长效型催眠药

C、产生催眠作用较慢

D、用于静脉注射麻醉药

E、产生镇痛作用


正确答案:B

第3题:

以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同

B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类

D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类

E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用


正确答案:D
巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基,它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程,当5位取代为饱和直链烃或芳烃时,不易被氧化,作用时间长,为长效巴比妥类;当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,为短效巴比妥类;当5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

第4题:

下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

A.巴比妥酸本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定,须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别

答案:D
解析:
巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物,本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构,能形成烯醇型,故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

第5题:

巴比妥类药物可在碱性条件下(硼砂溶液)用紫外分光光度法测定,是因为

A.母核丙二酰脲有芳香取代基

B.母核丙二酰脲有脂肪烃取代基

C.母核丙二酰脲有两种取代基

D.母核丙二酰脲稀醇化形成共轭体系

E.与硼砂作用生成了有紫外吸收的衍生物


正确答案:D

第6题:

巴比妥类药物5位用苯环或饱和烃基取代,则为

A.长效型催眠药

B.短型催眠药

C.中型催眠药

D.中短型催眠药

E.抗抑郁药物


正确答案:A

第7题:

吡喃香豆素是( )。

A.苯环母核上没有取代基的香豆素

B.苯环母核上有取代基的香豆素

C.香豆素母核上的异戊烯基与邻位酚羟基环合而成

D.香豆素C-6或C-8异戊烯基与邻位酚羟基环合而成2,2-二甲基-a-吡哺环结构

E.苯并a-呋喃酮环


正确答案:D

第8题:

巴比妥类5位取代基是下列哪些基团时,在体内代谢速度较慢

A.直链不饱和烃

B.直链饱和烃

C.芳烃

D.支链饱和烃基

E.支链不饱和烃基


正确答案:BC
本题考查巴比妥类药物的体内代谢。巴比妥类药物属于结构非特异性药物,起作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的酸性解离常数、脂/水分配系数和代谢失活过程有关。巴比妥类药物的体内代谢方式包括5位取代基氧化、N一脱烷基化、2位脱硫、水解开环而失去活性。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径。(95位为芳烃或饱和烷烃时,因为代谢不宜进行,作用时间长。②5位为支链烷烃或不饱和烷烃,氧化代谢交易进行,形成了中、短效型催眠药。本类药物在使用过程中产生耐受性,长期用药会成瘾,突然停药时还会产生戒断症状,部分本类药物属国家特殊管理的二类精神药品。

第9题:

决定巴比妥类的药物共性的是

A.巴比妥酸的环状结构

B.巴比妥碱的环状结构

C.巴比妥酸取代基的性质

D.巴比妥酸取代基的位置

E.巴比妥酸取代基的个数


正确答案:A

第10题:

简单香豆素是指

A.香豆素母核上的异戊烯基与邻位酚羟基环合而成2,2-二甲基-α-吡喃环结构
B.香豆素C-6或C-8异戊烯基与邻位酚羟基环合而成2,2-二甲基-α-吡喃环结构
C.苯并α-呋喃酮环
D.苯环母核上没有取代基的香豆素
E.苯环母核上有取代基的香豆素

答案:E
解析:
简单香豆素是指仅在苯核上有取代基的香豆素类。

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