简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。

题目

简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。

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第1题：

盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

A.静电作用

B.偶极作用

C.范德华力

D.共价键

E.疏水作用

正确答案：D
本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除D答案共价键外，均正确，故本题答案应选D。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100754156】

第2题：

a、b、c三种药物的受体亲和力和内在活性对量小曲线的影响如下( )

A.与受体的亲和力相等

B.与受体的亲和力是a>b>c

C.内在活性是a>b>c

D.内在活性相等

E.内在活性是a

正确答案：BD

第3题：

药物与受体结合以后，可能兴奋受体，也可能抑制受体，这取决于

A、药物的剂量

B、药物的内在活性

C、药物与受体的亲和力

D、药物作用的强度

E、受体的状态

参考答案：B

第4题：

药物与受体的亲和力和内在活性对药物的量-效曲线影响如下图，下列说法错误的是

A.A图表示药物与受体的亲和力相同，但内在活性不同
B.A图表示药物与受体的亲和力相同，a药物的内在活性大
C.B图表示药物与受体的亲和力不同，但三者内在活性相同
D.B图表示Z药物与受体的亲和力小，但三者内在活性相同
E.B图表示X药物与受体的亲和力小，但三者内在活性相同

答案：E

解析：

药物与受体的亲和力是引起最大效应一半时所需药物的剂量或浓度，KD值表示，二者成反比；KD值取负对数称为亲和力指数，pD2表示，二者成正比。两个药物的亲和力指数相等，效应取决于内在活性；内在活性相同，取决于药物与受体的亲和力。A图a、b、c三个药物亲和力指数相同，a药的内在活性大，c药的内在活性小。B图x、y、z三药的内在活性相同，但亲和力不同，x药物的亲和力指数大，与受体的亲和力大，z药物的亲和力指数小，与受体的亲和力小。

第5题：

关于药物的作用机制磺胺类抗菌药物（）。

A：作用于受体
B：影响酶的活性
C：影响离子通道
D：干扰核酸代谢
E：补充体内物质

答案：D

解析：

第6题：

盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

A、静电作用

B、偶极作用

C、共价键

D、范德华力

E、疏水作用

参考答案：C

第7题：

药物与受体结合，可能兴奋受体，也可能抑制受体，这取决于（）。

A．药物的内在活性

B．药物对受体的亲和力

C．药物的剂量

D．药物的油/水分配系数

E．药物作用的强度

正确答案：A

第8题：

药物治疗作用的强弱与维持时间的长短理论上取决于()。

A.受体部位活性药物的结合力

B.药物活性含量

C.药物的吸收速度

D.受体部位活性药物的浓度

E.药物的作用强度

正确答案：D

第9题：

A、B、C三种药物的受体亲和力和内在活性对量效曲线的影响如下图：

A．与受体的亲和力相等
B．与受体的亲和力是A＞B＞C
C．内在活性是A＞B＞C
D．内在活性相等
E．与受体的亲和力是A＜B＜C

答案：B,D

解析：

内在活性比纵坐标的高度，三药相等，所以内在活性相等。亲和力看横坐标值，越大说明亲和力越差，所以亲和力大小为A＞B＞C。

第10题：

药物的特异性作用机制不包括（）。

A：激动或拮抗受体
B：影响离子通道
C：与药物的理化性质有关
D：影响自身活性物质
E：影响神经递质或激素分泌

答案：C

解析：

解析：药物的特异性作用机制：作用于受体、影响酶的活性、影响细胞膜离子通道、干扰核酸代谢、补充体内物质、改变细胞周围环境的理化性质、影响生理活性物质及其转运体、影响机体免疫功能。
非特异性作用：有些药物无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药用于体外杀菌防腐。酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等。

简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。

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