本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是

题目
本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是
A.前药 B.生物电子等排
C.代谢措抗 D.硬药
E.软药

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第1题:

本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是A.B.C.D.E.

本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是


正确答案:D
本题考查萘丁美酮的相关知识。萘丁美酮口服后以非酸性前体药物在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸,从而对COX-2可产生选择性的抑制作用,而对胃肠道的COX-1无影响。故本题选D。

第2题:

根据下列选项,回答 126~127 题:

A.代谢拮抗物

B.原药

C.前药

D.硬药

E.软药

第 126 题 本身具有活性,在体内代谢后转为无活性或无毒性化合物的药物是( )。


正确答案:E

第3题:

根据下面选项,回答题:

A.代谢拮抗物

B.生物电子等排体

C.前药

D.硬药

E.软药

本身具有活性,在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是

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正确答案:E
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第4题:

药物本身无活性前药,在体内转化为活性药物而发挥治疗作用的药物是

A、米索前列醇

B、法莫替丁

C、奥美拉唑

D、雷尼替丁

E、西咪替丁


参考答案:C

第5题:

于前体药物,下列说法不正确的是

A、是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物

B、本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质

C、其目的是为了增加药物的生物利用度,加强靶向性,但是不能降低药物的毒性和副作用

D、目前前体药物分为两大类:载体前体药物和生物前体

E、载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性


参考答案:C

第6题:

本身具有活性,在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是

A.代谢拮抗物

B.生物电子等排体

C.前药

D.硬药

E.软药


参考答案:E

第7题:

[131-132]

A.前药 B.生物电子等排

C.代谢拮抗 D.硬药

E.软药

131.本身无药理活性,在生物体内转化为活性的药物是

132.本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是


正确答案:A,E
本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。前药是本身无药理活性,在生物体内转化为活性的药物;软药是本身具有治疗活性,在 生物体内转化为无活性和无毒性的化合物;生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、 基团或片段的价电子的数目和排布,可产生相似、相近或相反的生物活性。

第8题:

根据下列题干及选项,回答 131~132 题:{Page}

A.代谢拮抗物

B.生物电子等排体

C.前药

D.硬药

E.软药

第 131 题 本身具有活性,在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是( )。


正确答案:E
本题考查前药、代谢拮抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。
前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外,使毒副作用大大降低,治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用。由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯,抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌,抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。

第9题:

本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是

A.

B.

C.

D.

E.


正确答案:E
解析:本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。
  前药是本身无药理活性,在生物体内转化为活性的药物;软药是本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物;生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、基团或片段的价电子的数目和排布,可产生相似、相近或相反的生物活性。

第10题:

药物本身无活性,在体内转化为活性药物而发挥治疗作用的药物是

A.米索前列醇

B.法莫替丁

C.奥美拉唑

D.雷尼替丁

E.西咪替丁


正确答案:C
本题考查奥美拉唑的作用特点。属于前药的是奥美拉唑,在体内经H+催化重排为活性物质,与H+,K+-ATP酶结合,使酶失活,从而抑制胃酸的分泌。故选C答案。

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