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本身具有活性，在体内不发生代谢或化 学转化的药物是

题目
本身具有活性，在体内不发生代谢或化 学转化的药物是
A.代谢拮抗物
B.生物电子等排体
C.前药
D.硬药
E.软药

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第1题：

本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX－2抑制作用的药物是A.B.C.D.E.

本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是


正确答案：D
本题考查萘丁美酮的相关知识。萘丁美酮口服后以非酸性前体药物在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响。故本题选D。

第2题：

本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是

A．代谢拮抗物

B．生物电子等排体

C．前药

D．硬药

E．软药


参考答案：D

第3题：

本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是 查看材料


正确答案：D
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第4题：

生物转化是指

A.药物在体内的代谢和排泄过程

B.药物的吸收、分布、代谢和排泄

C.药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程

D.当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值

E.某些药物可使体内药酶活性、数量升高


参考答案：C

第5题：

根据下列选项，回答 126～127 题：

A．代谢拮抗物

B．原药

C．前药

D．硬药

E．软药

第 126 题 本身具有活性，在体内代谢后转为无活性或无毒性化合物的药物是（ ）。


正确答案：E

第6题：

本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是

A．代谢拮抗物

B．生物电子等排体

C．前药

D．硬药

E．软药


参考答案：E

第7题：

不发生代谢或化学转化的药物是（ ）。


正确答案：E

第8题：

本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是（ ）。


正确答案：D
本题考查前药、代谢拮抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。
前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用。由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。

第9题：

[131-132]

A.前药 B.生物电子等排

C.代谢拮抗 D.硬药

E.软药

131.本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是

132.本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是


正确答案：A,E
本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。前药是本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物;软药是本身具有治疗活性，在 生物体内转化为无活性和无毒性的化合物;生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、 基团或片段的价电子的数目和排布，可产生相似、相近或相反的生物活性。

第10题：

药物的体内过程是指

A.药物在体内的代谢和排泄过程

B.药物的吸收、分布、代谢和排泄

C.药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程

D.当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值

E.某些药物可使体内药酶活性、数量升高


参考答案：B

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