羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。

题目
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
  
  HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
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第1题:

含有3,5-羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是

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正确答案:E
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第2题:

含有3.5-二羟基-δ-内酯环结构片段,主要在体内水解成3.5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()

A、辛伐他汀

B、氟伐他汀

C、并伐他汀

D、西立伐他汀

E、阿托伐他汀


答案:A

第3题:

是属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是

A.普伐他汀

B.氟伐他汀

C.阿托伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀


正确答案:E
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第4题:

胆固醇生物合成的限速酶是

A、HMG-CoA合成酶

B、羟基戊酸激酶

C、HMG-CoA裂解酶

D、鲨烯环氧酶

E、HMG-CoA还原酶


参考答案:E

第5题:

含有环B基本结构水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是()

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀


正确答案:A

第6题:

关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的叙述中错误的是

A、无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团

B、3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用

C、环A部分的十氢化萘环与酶活性结合部位是必需的

D、并不是他汀类药物都有一定程度的横纹肌溶解副作用

E、他汀类药物分为天然的及半合成改造药物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;人工全合成药物,氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀


参考答案:D

第7题:

含有3-羟基一(化学符号)一内酯环结构片段,需要在体内水解成3.5-二经基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()

A、氟伐他汀

B、普伐他汀

C、西立伐他汀

D、阿托伐他汀

E、辛伐他汀


答案:E

第8题:

由于生活水平的提高,使得人们的饮食与生活习惯发生了很大的变化,也导致了在体检时甘油三酯、胆固醇等检测指标的升高,血脂高成了人们经常说的一句话。

最易引起横纹肌溶解的他汀类药物为A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、普伐他汀

D、西立伐他汀

E、瑞舒伐他汀

关于HMG-CoA还原酶抑制剂调节血脂药物的叙述中错误的是A、 HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团

B、3,5-二羟基羧酸的5位羟基有时会和羧酸形成内酯,该内酯须经水解后才能有效,可看作前体药物

C、3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用

D、普伐他汀是在辛伐他汀的基础上将内酯环开环成3,5-二羟基戊酸,通常与钠成盐

E、环A部分的十氢化萘环与酶活性部位结合是必需的

用于心肌梗死后不稳定性心绞痛及血管重建术后的调血脂药为A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、普伐他汀

D、瑞舒伐他汀

E、阿托伐他汀

可降低血纤维蛋白原的调血脂药为A、瑞舒伐他汀

B、吉非罗齐

C、非诺贝特

D、普伐他汀

E、阿托伐他汀


参考答案:问题 1 答案:D


问题 2 答案:D


问题 3 答案:E


问题 4 答案:C

第9题:

根据下面选项,回答题:

A.他汀钙

含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是

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正确答案:B
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第10题:

含有3-羟基-6-内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二羟基戊作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是

A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.阿托伐他汀
E.辛伐他汀

答案:E
解析:

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