为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中亚甲砜基因还原成甲硫基后,才能产生生物活性的药物是(   )。

题目
单选题
为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中亚甲砜基因还原成甲硫基后,才能产生生物活性的药物是(   )。
A

吲哚美辛

B

双氯芬酸钠

C

舒林酸

D

萘丁美酮

E

芬布芬

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第1题:

为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中的亚甲砜还原成甲硫基后才能产生活性的药物

A.吲哚美辛

B.双氯芬酸钠

C.舒林酸

D.奈丁关酮

E.芬不芬


参考答案:C

第2题:

关于前体药物及其类型说法正确的是

A、前体药物是药理活性物质

B、前体药物在体内经化学反应或酶反应能使活性母体再生而发挥作用

C、抗癌药前体药物

D、脑部靶向前体药物

E、结肠靶向前体药物


参考答案:BCDE

第3题:

下述药物代谢论述中正确的是

A.只有排出体外才能消除其活性

B.药物代谢后水溶性均增加

C.药物代谢后其药理活性均减弱

D.肝脏是药物代谢最重要的器官

E.药物只有分布到肝脏才能被代谢


正确答案:D

第4题:

为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物

A.吲哚关辛

B.双氯芬酸钠

C.舒林酸

D.奈丁美酮

E.芬布芬


正确答案:C
本题考查的是非甾体抗炎药。双氯芬钠除了能够抑制COX,减少前列素的生物合成和血小板的生成,还能抑脂氧合酶,减少白三烯的生成,这种双重抑制作用能够避免由于单纯抑制COX而致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。此外,本品还能抑制花生四烯酸的释放,刺激其再摄取。本品口服吸收迅速,服用后1—2h内血药度达峰值,排泄快,长期应用无蓄积作用。舒林酸(Sulindae)为橙黄色结晶性粉末,臭,味微苦。在三氯甲烷或甲醇中略溶,乙醇或是前药,需要在体内经过肝脏代之后。甲基亚砜基团还原成甲硫基后才产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏泄较慢,半衰期长。因此,本品临床使时,起效慢,作用持久。副作用小。

第5题:

为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中的甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物 ( )


正确答案:C

第6题:

属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效( )。


正确答案:A
本组题考查前体药物与结构特点。首先排除非前体药物E。别嘌醇,舒林酸为前体药物,结构中含亚砜结构,经代谢转化为甲硫醚化合物而起效;萘丁美酮为前药,但结构含酮基而不含羧基;芬布芬为前体药物,舍有酮酸结构;吡罗昔康为前体药物,对环氧合酶一2有选择性抑制作用。

第7题:

于前体药物,下列说法不正确的是

A、是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物

B、本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质

C、其目的是为了增加药物的生物利用度,加强靶向性,但是不能降低药物的毒性和副作用

D、目前前体药物分为两大类:载体前体药物和生物前体

E、载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性


参考答案:C

第8题:

下列关于前体药物的叙述错误的有( )

A、前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物

B、前体药物在体外为惰性物质

C、前体药物在体内为惰性物质

D、前体药物为被动靶向制剂

E、母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物


参考答案:CDE

第9题:

A吲哚美辛

B双氯芬酸钠

C舒林酸

D奈丁美酮

E芬布芬

既能抑制环氧合酶(cox),又能抑制脂氧合酶药物

前体药物,体内经肝脏代谢,分子中亚甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物


正确答案:B,C

第10题:

下列药物中是前体药物,其代谢后可产生活性的是(结构式加文字形式)

A.A

B.B

C.C

D.D


正确答案:A
本题考查的是药物结构性质。硫酸氯吡咯雷系前体药物,口服后经干细胞色P450酶系统转化,再经水解形成活性代谢物。

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