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在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的是（）

题目
单选题
在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的是（）
A

舒林酸

B

塞来昔布

C

吲哚美辛

D

布洛芬

E

萘丁美酮

参考答案和解析
正确答案： A
解析：
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第1题：

回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）


正确答案：E

第2题：

前体药物是指

A、被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物

B、在体内经非酶催化进行代谢的化合物

C、能被酶水解的化合物

D、在体内不代谢的化合物

E、体外无活性或活性很低，在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物


参考答案：E

第3题：

在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非物是(舒林酸)( )

A.舒林酸

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮(2016年药学专业知识一真题)


答案：A

第4题：

为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物

A.吲哚关辛

B.双氯芬酸钠

C.舒林酸

D.奈丁美酮

E.芬布芬


正确答案：C
本题考查的是非甾体抗炎药。双氯芬钠除了能够抑制COX，减少前列素的生物合成和血小板的生成，还能抑脂氧合酶，减少白三烯的生成，这种双重抑制作用能够避免由于单纯抑制COX而致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。此外，本品还能抑制花生四烯酸的释放，刺激其再摄取。本品口服吸收迅速，服用后1—2h内血药度达峰值，排泄快，长期应用无蓄积作用。舒林酸(Sulindae)为橙黄色结晶性粉末，臭，味微苦。在三氯甲烷或甲醇中略溶，乙醇或是前药，需要在体内经过肝脏代之后。甲基亚砜基团还原成甲硫基后才产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏泄较慢，半衰期长。因此，本品临床使时，起效慢，作用持久。副作用小。

第5题：

下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于


正确答案：E

第6题：

为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物 （ ）


正确答案：C

第7题：

A吲哚美辛

B双氯芬酸钠

C舒林酸

D奈丁美酮

E芬布芬

既能抑制环氧合酶（cox），又能抑制脂氧合酶药物

前体药物，体内经肝脏代谢，分子中亚甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物


正确答案：B,C

第8题：

为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的亚甲砜还原成甲硫基后才能产生活性的药物

A．吲哚美辛

B．双氯芬酸钠

C．舒林酸

D．奈丁关酮

E．芬不芬


参考答案：C

第9题：

在体内经乙酰化代谢,并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是A.硫酸链霉素SXB

在体内经乙酰化代谢，并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是

A.硫酸链霉素

B.对氨基水杨酸钠

C.吡嗪酰胺

D.异烟肼

E.盐酸乙胺丁醇


正确答案：D
异烟肼在体内经乙酰化代谢，并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性。对乙酰化速度较快的患者需要调节使用剂量。其他代谢物为异烟酸和肼。

第10题：

本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是

A .代谢措抗物 B .生物电子等排体
C .前药 D .硬药
E.软药


答案：E
解析：
本题考查前药、代谢措抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用，由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥荚拉唑等都是前药。

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