问答题为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

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为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

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第1题：

巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为

A．4位次甲基上氢原子被烃基取代

B．5位次甲基上氢原子被烃基取代

C．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4

D．4位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4

E．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为7

正确答案：E
巴比妥酸本身无生理活性，只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5位取代基的碳原子数之和为4时出现镇静催眠作用；碳原子数之和为7～8时，作用最强；碳原子数之和超过10时会产生惊厥作用。所以答案为E。

第2题：

关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是( )

A.C5上的取代基为烯烃时，作用时间短
B.用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短
C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短
E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间

答案：D

解析：

第3题：

下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是()

A、巴比妥

B、苯巴比妥

C、硫喷妥钠

D、环己巴比妥

参考答案：C

第4题：

巴比妥类用于镇静催眠逐渐被地西泮取代的主要原因是（）。

A、价格贵
B、起效慢
C、作用弱
D、抑制呼吸、循环，易耐受、成瘾
E、诱导肝药酶作用强

正确答案:D

第5题：

关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是（）

A、用硫代替C₂位羰基中的氧，起效快且作用时间短
B、C₅上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
C、C₅上的取代基为烯烃时，作用时间短
D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短
E、巴比妥酸C₅上的两个活泼氢均被取代时才有作用

正确答案:D

第6题：

下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

A.巴比妥酸本身无活性，C

位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C

位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定，须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别

答案：D

解析：

巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物，本身无活性，C

位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C

位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构，能形成烯醇型，故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

第7题：

巴比妥类药物产生药效主要取决于

A:取代基之间的距离
B:药物分子的电荷分布
C:氮原子上取代甲基的数目
D:C₅位取代基
E:氮原子上取代甲基的数目是

答案：D

解析：

第8题：

巴比妥类用于镇静催眠逐渐被地西泮取代的主要原因()。

A.价格贵

B.起效慢

C.作用弱

D.抑制呼吸、循环，易耐受、成瘾

E.诱导肝药酶作用强

参考答案：D

第9题：

影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（　）

A、pKa
B、脂溶性
C、5-取代基
D、5-取代基碳数目超过10个
E、直链酰脲

正确答案:A,B,C

第10题：

巴比妥类用于镇静催眠逐渐被地西泮取代的主要原因（）

A、价格贵
B、起效慢
C、作用弱
D、抑制呼吸、循环，易耐受、成瘾
E、诱导肝药酶作用强

正确答案:D

为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

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