药物的溶出速率对吸收有何意义?影响其溶出速率的因素有哪些?

题目

药物的溶出速率对吸收有何意义?影响其溶出速率的因素有哪些?

参考答案和解析
正确答案: 药物的浴出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程。口服固体药物制剂后,药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。对难溶性药物而言,溶出是其吸收的限速过程,药物在胃肠道内的溶出速率直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。
影响药物溶出速率的因素主要有:
①药物的溶解度,药物的溶解度与溶出速度直接相关,当药物在扩散层中的溶解度增大,则可加快药物的溶出速率。
②粒子大小,药物粒子越小,则与体液的接触面积越大,药物的溶出速度增大,吸收也加快。
③多晶型,不同的晶型溶解度不同,其溶出速度也不同,直接影响药物的吸收速度,并会影响药物的药理作用。
④溶剂化物,将药物制成无水物或有机溶剂化物,有利于溶出和吸收。
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第1题:

关于药物的溶出速率方面的叙述正确的是

A、可用Noyes-Whitney方程表示

B、溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比

C、提高药物的溶出速率,可通过增大药物的溶解度解决

D、增大药物表面积(颗粒大小等)可增加溶出速率

E、可用Higuchi方程来解释


参考答案:ABCD

第2题:

关于药物的溶出对吸收的影响叙述错误的是

A、粒子大小对药物溶出速率的影响

B、多晶型对药物溶出速率有影响

C、药物粒子越小,表面自由能越高,溶出速度下降

D、一般溶出速率大小顺序为有机化合物>无水物>水合物

E、难溶性弱酸制成盐,可使溶出速率增大,生物利用度提高


参考答案:C

第3题:

药物理化性质对药物胃肠道吸收的影响因素是( )

A、溶出速率

B、粒度

C、多晶型

D、解离常数

E、消除速率常数


参考答案:ABCD

第4题:

关于药物口服吸收的叙述,正确的是

A.药物吸收速度受体内溶出速度支配

B.药物水合物的溶出速率大于有机溶剂化物

C.药物粒子的亚稳定晶型溶出速率较快,吸收较好

D.被动扩散吸收的药物,解离型药物易吸收

E.被动扩散吸收的药物,脂溶性较小的药物易吸收


正确答案:C
解析:药物粒子的亚稳定晶型溶解度较大,溶出速率较快,吸收较好。

第5题:

影响药物吸收的主要因素有( )。

A.胃肠液的成分与性质

B.胃空速率

C.药物的脂溶性和溶解度

D.油/水分配系数

E.药物溶出速率


正确答案:ABCDE

第6题:

下列不属于影响药物溶出速率因素的是

A、药物的多晶型

B、药物粒子大小

C、溶出介质体积

D、溶出介质黏度

E、扩散层厚度


答案:A
解析: 影响药物溶出速率的因素:①溶出的有效表面积。影响药物溶解度的因素包括:药物粒子大小、润湿、溶出介质体积、溶出介质黏度、扩散层厚度;②药物的溶解度。影响药物溶解度的因素包括:多晶型、表面活性剂、pH与pKa、形成复合物、溶剂化物。

第7题:

关于药物口服吸收,叙述不正确的是

A.被动扩散吸收的药物,脂溶性较大的药物易吸收

B.药物有机溶剂化物的溶出速率大于水合物

C.药物粒子的亚稳定晶型溶出速率较快,吸收较好

D.对难溶性药物,其吸收速度受体内溶出速度支配

E.被动扩散吸收的药物、解离型药物易吸收


正确答案:E
被动扩散吸收的药物和未解离型药物易吸收。

第8题:

影响药物吸收的剂型因素错误的是

A、药物的解离度

B、药物溶出速率

C、药物的溶出度

D、药物的粒径大小

E、胃蠕动速率


参考答案:E

第9题:

关于药物的溶出对吸收的影响的叙述错误的是

A、粒子大小对药物溶出速度的影响

B、多晶型对药物溶出速度的影响

C、药物粒子越小,表面自由能越高,溶出速度下降

D、一般溶出速率大小顺序为有机化合物>无水物>水合物

E、难溶性弱酸制成盐,可使溶出速度增大,生物利用度提高


参考答案:C

第10题:

影响胃肠道吸收的药物因素有

A.胃肠道pH
B.胃肠道分泌物
C.血液循环
D.溶出速率
E.胃排空速率

答案:D
解析:

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