为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入（）基。

题目

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第1题：

在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

A、苯基

B、卤素

C、烃基

D、羟基

E、酯基

参考答案：D

第2题：

雌二醇的体内主要代谢途径为（）。

A、N-甲基化反应

B、17-位羟基氧化为酮基

C、3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

D、芳环羟基化

E、氧化脱卤

正确答案：B
解析：雌二醇

第3题：

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加()。

A、苯基

B、卤素

C、烃基

D、羟基

E、酯基

正确答案：ABCE

第4题：

下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

A.C

位引入卤素
B.C

位醚化
C.C

位引入乙基
D.C

位引入乙炔基
E.3位羟基酯化

答案：D

解析：

雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇。

第5题：

睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案：C

解析：

本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。

第6题：

为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入（）。

A．羟基

B．硝基

C．卤素

D．酯基

E．烃基

正确答案：A

第7题：

对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

A.C

-OH酯化
B.C

引入乙炔基
C.C

-OH醚化
D.17β-羟基酯化
E.17α-位引入甲基

答案：C

解析：

17β-羟基酯化和17α-位引入甲基是对睾酮进行的两种结构修饰。将雌二醇C

-OH酯化可延长其作用时间，减慢代谢，但不能口服。C

引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效。C

-OH醚化后，代谢稳定，为长效制剂。

第8题：

以下哪个是米非司酮的化学结构特征

A.11位为羟基，17α为乙炔基

B.11位为羰基，17α为乙炔基

C.11β-羟基，17α-乙炔基

D.引入17α-乙炔基

E.1113-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基

正确答案：E
米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构修饰后得到的新型化合物，11β-4-二甲氨基苯基的引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因，17α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口服活性。

第9题：

对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

A.17β-羟基酯化
B.C17-OH酯化
C.C3-OH醚化
D.C17引入乙炔基
E.17α位引入甲基

答案：C

解析：

第10题：

睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

答案：C

解析：

睾酮作用时间短，不可口服，17α位引入甲基，稳定性增加，可口服，称甲睾酮。

为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入（）基。

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